[发明专利]一种四代叶酸片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种四代叶酸片及其制备方法，其包含(6S)‑5‑甲基四氢叶酸，氨基葡萄糖盐0.1％～15.0％、稀释剂40.0％～94.0％、崩解剂3.0％～42.0％、润滑剂0.2％～12.0％。其采用粉末直接压片工艺，经过混合、压片等步骤制成。本发明制得的四代叶酸片在不同环境的溶出介质中溶出迅速，有利于在不同群体消化道环境释放，且体内吸收快。

技术领域

本发明涉及医药、功能食品，具体涉及一种四代叶酸片及其制备方法。

背景技术

叶酸是一种人体必需的水溶性维生素，对于维持细胞功能和健康至关重要。1939年印度孟买一位医生发现酵母提取物可以用于治疗妊娠妇女贫血症，并且十分有效，这位医生认为这是一组维生素，起了个名字叫“叶精”；1941年美国一位医生在菠菜中发现大量“叶精”，而且发现这种物质广泛存在于绿叶蔬菜中，所以称之为叶酸。1989年科学家研制出5-甲基四氢叶酸钙盐，成为了第三代叶酸的代表，第三代是叶酸衍生物，可以直接进入人体细胞，无需像第一代叶酸或者第二代合成叶酸那样，要通过一系列复杂的代谢才能转化为有效的叶酸。后终于发现第四代叶酸——(6S)-5-甲基四氢叶酸氨基葡萄糖盐(国家卫生计生委2017年第8号公告，分子式：C₃₂H₅₁N₉O₁₆)。叶酸制剂在孕产妇、婴幼儿、老人等产品中使用广泛，目前市场流通的多为第二代或第三代叶酸制剂，为提供更加优秀的叶酸制剂产品，提供一种四代叶酸片及其制备方法。

发明内容

本发明第一目的在于提供一种四代叶酸片，第二目的在于提供一种四代叶酸片的加工制备方法。

为实现上述目的，本发明提供的一种四代叶酸片，由(6S)-5-甲基四氢叶酸，氨基葡萄糖盐、稀释剂、崩解剂、润滑剂组成，本发明四代叶酸片照中国药典2015年版四部通则“0931溶出度与释放度测定法”之第三法，以pH6.8磷酸盐缓冲液200ml为溶出介质进行溶出度试验，温度37℃，转速50转/分钟，15分钟体外溶出度不低于85％；

本发明四代叶酸片照中国药典2015年版四部通则“0931溶出度与释放度测定法”之第三法，以pH7.2磷酸盐缓冲液200ml为溶出介质进行溶出度试验，温度37℃，转速75转/分钟，30分钟体外溶出度不低于80％；

本发明四代叶酸片照中国药典2015年版四部通则“0931溶出度与释放度测定法”之第三法，以纯化水200ml为溶出介质进行溶出度试验，温度37℃，转速50转/分钟，15分钟体外溶出度不低于85％，30分钟体外溶出度不低于95％；

本发明四代叶酸片照中国药典2015年版四部通则“0931溶出度与释放度测定法”之第三法，以pH5.5磷酸盐缓冲液200ml为溶出介质进行溶出度试验，温度37℃，转速100转/分钟，30分钟体外溶出度不低于70％；

本发明四代叶酸片照中国药典2015年版四部通则“0931溶出度与释放度测定法”之第三法，以pH1.2的盐酸溶液200ml为溶出介质进行溶出度试验，转速100转/分钟，30分钟体外溶出度不低于60％；

本发明四代叶酸片包括如下重量百分含量的组分：

本发明四代叶酸片的稀释剂选自预胶化淀粉、微晶纤维素、硅化微晶纤维素、乳糖、α-环状糊精、β-环状糊精、γ-环状糊精、赤藓糖醇、木糖醇、D-甘露糖醇、甲基纤维素、共聚维酮、磷酸氢钙、麦芽糖醇、羟丙基淀粉、麦芽糖醇、糊精、乙基纤维素、可溶性淀粉、无水磷酸氢钙、蔗糖、淀粉、乳粉中的一种或两种以上的混合物。

本发明四代叶酸片的崩解剂选自羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或两种以上的混合物。

本发明四代叶酸片的润滑剂选自滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇、硬脂酸、棕榈蜡、硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、硬脂富马酸钠。