[发明专利]一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末及其制备方法和应用，属于药品原料技术领域。制备方法包括：(1)熔融：将原料蜡状聚乙二醇维生素E琥珀酸酯升温至30‑60℃融化；(2)非极性溶剂溶解：将融化后的原料与非极性溶剂于30‑60℃条件下搅拌混匀；(3)真空抽干：在温度10‑30℃和真空度‑0.06Mpa—‑0.098Mpa条件下真空抽吸，抽干溶剂后得到聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末。本发明得到的聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末，颗粒大小一致、均匀，流动性极好。其使用比蜡状产品更加方便，在实际应用过程中具有更加广泛的用途，特别在药物增溶方面，尤其在在胶囊填充方面比蜡状产物更有优势。

技术领域

本发明属于药品原料技术领域，具体公开了一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末及其制备方法和应用。

背景技术

聚乙二醇维生素E琥珀酸酯是水溶性的生育酚衍生物,它具有一定的表面活性剂性质,可以作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及脂溶性药物传递系统的载体。另外还可作为生育酚的营养补充剂,来治疗一些生育酚吸收障碍症。

在聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的合成过程中，由于其产品大多为蜡状固体，决定了在后续的应用中，产品溶解、混匀，要花费大量的时间，才能达到所有成分混匀的要求。其本身蜡状固体又不能通过简单的机械粉碎得到粉末状产品。由于其本身为蜡状物，其应用方便性也受到了很大的限制，市面上一些关于聚乙二醇维生素E琥珀酸酯产品配方的剂型主要为液体和蜡状固体，都有一定的局限性，制备成水溶性的液态产品，制备过程需要耗费大量的时间。而蜡状固体很难得制成别的剂型，大大的限制了实际应用。

基于以上情况，寻找一种可以制备成粉末状产品的新方法，即可以解决产品在应用中的不足，极大的降低产品应用时溶解的时间，提高产品应用的效率。制备的粉末状产品可以与淀粉、羟甲基纤维束、硬脂酸镁等辅料中的一种或者几种按照一定的比例与主药混合，最终可以很容易的制备成胶囊、丸剂以及片剂等一系列的产品，应用前景更加广泛。

发明内容

本发明实施例提供了一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末，其以蜡状聚乙二醇维生素E琥珀酸酯为原料制备，其颗粒大小在10-100目占80%以上。

具体地，以蜡状聚乙二醇维生素E琥珀酸酯为原料，经熔融、非极性溶剂溶解和真空抽干等后得到。

优选地，以蜡状聚乙二醇维生素E琥珀酸酯为原料，经熔融、非极性溶剂溶解、一次真空抽干、常压养晶和二次真空抽干等后得到；其颗粒大小在60-100目占90%以上。

本发明提供了一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末的制备方法，该方法包括：

(1)熔融：将原料蜡状聚乙二醇维生素E琥珀酸酯升温至30-60℃融化；

(2)非极性溶剂溶解：将融化后的原料与非极性溶剂于30-60℃条件下搅拌混匀；

(3)真空抽干：在温度10-30℃和真空度-0.06Mpa—-0.098Mpa条件下真空抽吸，抽干溶剂后得到聚乙二醇维生素E琥珀酸酯粉末。

进一步地，在步骤(1)中，熔融时间为0.5-3.0h；在步骤(2)中，搅拌时间为0.5-3.0h。

其中，在步骤(2)中，非极性溶剂选自石油醚、正己烷、环己烷、乙醚、异丙醚、正丁醚、戊烷和庚烷等中的一种或几种，优选为石油醚；非极性溶剂与聚乙二醇维生素E琥珀酸酯的重量比为0.3-3.0:1，优选为1:1。本实施例加入的非极性溶剂只能与产品部分混溶，所以不需要像重结晶那样加大量溶剂。

优选地，步骤(3)包括：

301一次真空抽吸：在温度10-30℃和真空度-0.06Mpa—-0.098Mpa条件下真空抽吸至物料出现浑浊时停止。