[发明专利]一种化妆品二肽的合成方法

权利要求书

1.一种化妆品二肽的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)丙氨酸与邻苯二甲酸酐在非极性溶剂1中，在缚酸剂作用下于回流条件下分水反应，所述邻苯二甲酸酐与丙氨酸的摩尔比为1.0-1.5:1，反应得到中间体A，中间体A的结构式为：

；

(2)中间体A在非极性溶剂2中，于20-80℃下与酰氯化试剂反应得到中间体B，中间体B的结构式为：

；

(3)组胺在非极性溶剂2中，于40-130℃在催化剂的作用下与六甲基二硅氮烷反应得到中间体C，所述六甲基二硅氮烷与组胺的摩尔比为1.0-1.5:1，中间体C的结构式为：

；

(4)中间体B与中间体C在非极性溶剂2中，于0-40℃反应，反应完成后加水淬灭，过滤得到中间体D，所述中间体B与组胺的摩尔比为1.0-1.5:1，所述水与组胺的摩尔比为2.0-3.0:1,中间体D的结构式为：

；

(5)中间体D与有机胺于20-100℃反应，所述有机胺与中间体D的体积重量比为3.0-10.0：1mL/g，反应完成后浓缩，加入极性溶剂进行析晶，过滤得产物E，产物E的结构式为：

。

2.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(1)中，反应至没有水产生后，降温至0-30℃析晶，过滤、干燥得到中间体A。

3.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述缚酸剂选自三甲胺、三乙胺或N、N-二异丙基乙胺，所述缚酸剂用量为丙氨酸质量的1%-5%。

4.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(3)中，在非极性溶剂2中加入组胺和催化剂并升温至40-130℃，再滴加六甲基二硅氮烷，滴加完成后保温反应1小时以上，反应完成后降温至0-40℃得到中间体C。

5.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(3)中，所述催化剂选自浓硫酸、对甲苯磺酸或硫酸氢铵，所述催化剂的用量为组胺质量的0.1%-1.0%。

6.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(4)中，保温反应2小时以上。

7.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(5)中，反应2小时以上，所述极性溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或者多种。

8.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(5)中，所述有机胺选自正丁胺、正辛胺或乙二胺。

9.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述非极性溶剂1选自甲苯。

10.根据权利要求1所述的化妆品二肽的合成方法，其特征在于，在步骤(2)、(3)和(4)中，所述非极性溶剂2选自二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯。