[发明专利]氧化魔芋微球在食品或药品递送系统中的应用

说明书

本发明提出了微球载体、制备微球载体的方法、包埋物、药物、食品、包埋物在制备药物或食品中的用途。所述微球载体包括具有巯基修饰的氧化魔芋葡甘露聚糖。本发明的微球载体在胃液里的稳定性强，在肠道内的粘附性能高，使包埋于微球载体上的功能因子具有较高的生物利用率。

技术领域

本发明涉及生物领域。具体地，本发明涉及氧化魔芋微球在食品或药品递送系统中的应用。更具体地，本发明涉及微球载体、制备微球载体的方法、包埋物、药物、食品、包埋物在制备药物或食品中的用途。

背景技术

多糖是地球上种类最多的、重要的生物聚合物，基于不同种类多糖已建立起多种包埋体系，如基于淀粉、壳聚糖、海藻酸钠这些材料所制备的微球载体。其中，魔芋葡甘露聚糖(Konjac Glucomannan,KGM)作为一种天然益生葡甘露聚糖，可从多年生的草本植物魔芋中提取。它是一种通过β-1,4-或β-1,3-糖苷键连接β-D-甘露糖和β-D-葡萄糖而形成的杂葡甘露聚糖。由于人体内不存在消化这种魔芋葡甘露聚糖的酶，只有大肠中存在的部分微生物可以分解并利用这种葡甘露聚糖，因而可以将其作为一种稳定的运输载体并有效抵挡胃肠道中的环境屏障。

然而，目前由魔芋葡甘露聚糖形成的微球载体仍有待研究。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决现有技术中存在的技术问题至少之一。

需要说明的是，本发明是基于发明人的下列发现而完成的：

通常而言，微球载体中包埋的功能因子最好能够在肠道内释放，使其达到较高的生物利用率。但是，氧化魔芋葡甘露聚糖微球载体大多是通过铁离子交联而形成的凝胶微球，在氢离子浓度极高的条件下(如胃液中)，氢离子会和铁离子竞争性结合羧基而使得微球结构被破坏，释放其中的功能因子，造成其生物利用率低。

有鉴于此，发明人将氧化魔芋葡甘露聚糖(简称OKGM)通过酰胺反应引入半胱氨酸(简称Cys)，即得到巯基修饰的氧化魔芋葡甘露聚糖。进一步通过交联反应制备巯基化氧化魔芋葡甘露聚糖微球载体。同时，在交联反应过程中，OKGM-Cys的半胱氨酸上的部分巯基之间被氧化成二硫键，使得微球载体的结构更加稳定，从而提高微球载体在胃液中的稳定性。由此，本发明的微球载体在胃液里的稳定性强，在肠道内的粘附性能高，使包埋于微球载体上的功能因子具有较高的生物利用率。

为此，在本发明的一个方面，本发明提出了一种微球载体。根据本发明的实施例，该微球载体包括具有巯基修饰的氧化魔芋葡甘露聚糖。发明人通过将氧化魔芋葡甘露聚糖上引入半胱氨酸，巯基之间可以形成二硫键，使得微球的结构更加稳定，在胃液中不易被降解。在肠道中，相互交联的氧化魔芋葡甘露聚糖之间的交联键断开，使得微球降解，释放其中的功能因子。并且，氧化魔芋葡甘露聚糖上的二硫键打开，形成的巯基可以与肠粘液层上的巯基氧化形成二硫键，以增强氧化魔芋葡甘露聚糖与肠粘液层的相互作用，粘附性能高，具有缓释效果，可充分释放其中的功能因子，持效性好，使得功能因子具有较高的生物利用率。

根据本发明的实施例，上述微球载体还可以具有下列附加技术特征：

根据本发明的实施例，部分所述巯基之间形成二硫键。由此，以进一步提高微球载体在胃液中的稳定性以及在肠道中的粘附性。

根据本发明的实施例，所述微球载体包括多个通过交联剂交联的所述具有巯基修饰的氧化魔芋葡甘露聚糖，优选地，所述交联剂包括铁离子。由此，使得微球载体具有一定的pH响应特性，可以在肠液内降解，释放其中的功能因子。

根据本发明的实施例，所述巯基修饰是通过使氧化魔芋葡甘露聚糖与半胱氨酸发生反应而获得的。由此，以便引入巯基，提高微球载体在胃液中的稳定性以及在肠液中的粘附性。

根据本发明的实施例，所述氧化魔芋葡甘露聚糖中巯基含量为50～500μmol/g，优选250～350μmol/g。由此，以便提高微球载体在胃液中的稳定性以及在肠道中的粘附性。