[发明专利]一种具有高水溶性的瓜环及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810969178.5 | 申请日： | 2018-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN109232587A | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 陈凯;王新新;徐静;陈敏东;陶朱 | 申请（专利权）人： | 南京信息工程大学 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22;A01N25/02;A01N47/18;A01N43/78;A61K31/5377;A61K31/517;A61K47/69;A61K47/22 |
| 代理公司： | 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙) 32238 | 代理人： | 张立荣;杭清涛 |
| 地址： | 210044 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 八元瓜环 四甲基 瓜环 制备方法和应用 高水溶性 药品生产过程 制备方法过程 药物利用率 吉非替尼 拉帕替尼 生产效率 制造成本 多菌灵 中药物 产率 难溶 水中 溶解 | ||
1.一种具有高水溶性的瓜环，其特征在于，该瓜环的名称为1,4-四甲基八元瓜环，分子式为{[(C52H94N32O35)]·19(H2O)}，分子量为1564，晶体结构为：
2.权利要求1所述的具有高水溶性的瓜环的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：
步骤1，将甲基苷脲二醚和普通苷脲二聚体按摩尔比1:1充分混合，得A品；
步骤2，将步骤1得到的A品加入12mol/L的浓盐酸中，浓盐酸按每克A品使用2.0-4.0mL浓盐酸进行配比，在温度为70-80℃温度下加热回流6-7小时后，冷却至室温，加水稀释酸后蒸发浓缩，使用20％氢氧化铵调pH至4，减压过滤除去白色固体沉淀，将滤液蒸发浓缩至粘稠状固体，用水洗涤粘稠状固体以去除NH4Cl，得固体B品；
步骤3，向步骤2得到的B品中加入甲酸，充分溶解后得到深红色溶液，并蒸发浓缩，产生白色沉淀物，减压抽滤收集白色沉淀物，洗涤、干燥后得到1,4-四甲基八元瓜环。
3.根据权利要求2所述的具有高水溶性的瓜环的制备方法，其特征在于，步骤2中浓盐酸的使用量为按照每克普通苷脲二聚体加11-12ml浓盐酸的比例。
4.权利要求1所述的具有高水溶性的瓜环作为促进药物溶解的助溶剂的应用。
5.根据权利要求4所述的具有高水溶性的瓜环的应用，其特征在于，所述药物包括塞菌唑(TBZ)、多菌灵(CBZ)、吉非替尼(GEF)和拉帕替尼(LD)。
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