[发明专利]喹啉醌并氧杂环衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物上的应用在审
| 申请号： | 201810985225.5 | 申请日： | 2018-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN109020986A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 刘丽君;刘苏友;马大友;罗志勇;朱帅文;陈玲;邹自征;胡息源 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;C07D491/052;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州市红荔专利代理有限公司 44214 | 代理人： | 吝秀梅 |
| 地址： | 410083 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 抗肿瘤药物 氧杂环 制备 还原 制备抗肿瘤药物 化学结构式 抗肿瘤活性 通式化合物 杂环衍生物 关环反应 取代反应 水解反应 氧化反应 溴代反应 碳烷基 靶向 二酮 介导 代谢 应用 | ||
1.一种喹啉醌并杂环衍生物，其特征在于，喹啉醌并杂环衍生物的化学结构式为：
其中：R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、1-4个碳的烷基；
n独立地选自数字0或者1。
2.如权利要求1所述的喹啉醌并杂环衍生物，其特征在于，化学结构式为：
。
3.一种如权利要求1-2任一项所述的喹啉醌并杂环衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
7-羟基喹啉醌溶于重量比为1-25倍的有机溶剂中，加入摩尔比为1～2倍量的3,3-二甲基烯丙基溴和摩尔比为1～1.5倍量的三乙胺，发生反应，反应时间为1～30小时，反应温度为20～60℃,反应完全，硅胶柱层析分离得到6-(1,1-二甲基-2-丙烯基)-7-羟基喹啉-5,8-二酮、6-(3-甲基-2-丁烯基)-7-羟基喹啉-5,8-二酮；然后，分别将6-(1,1-二甲基-2-丙烯基)-7-羟基喹啉-5,8-二酮、6-(3-甲基-2-丁烯基)-7-羟基喹啉-5,8-二酮溶于二氯甲烷，加入酸发生关环反应，反应温度为-15℃～10℃，反应时间为10～60min，反应完全，分离即得到通式(I)喹啉醌并杂环化合物；关环反应中的酸为硫酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、磷酸、氢卤酸、醋酸或三氟磺酸；所述有机溶剂为N.N-二甲基甲酰胺，二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、氯仿、丙酮、四氢呋喃、二甲基亚砜或乙腈。
4.权利要求1-2任一项所述的喹啉醌并杂环衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用。
5.如权利要求4所述的喹啉醌并杂环衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用，其特征在于，所述肿瘤为NQO1表达高的肿瘤。
6.如权利要求5所述的喹啉醌并杂环衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用，所述表达高的肿瘤为乳腺癌、结肠癌、肺癌、皮肤癌、白血病、胰腺癌、卵巢癌、胃癌或肝癌。
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