[发明专利]萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物及制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810985272.X | 申请日： | 2018-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN108794419B | 公开（公告）日： | 2022-07-05 |
| 发明（设计）人： | 刘苏友;刘丽君;马大友;罗志勇;朱帅文;邹自征;陈玲;胡息源 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20;C07D498/04;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州市红荔专利代理有限公司 44214 | 代理人： | 吝秀梅 |
| 地址： | 410083 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异噁唑 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种3-取代萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物，其特征在于，所述3-取代萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物的化学结构式为：
。
2.一种如权利要求1所述的3-取代萘并[2,3-b]异噁唑--4,9-二酮衍生物的制备方法，其特征在于制备方法如下：1,4-萘醌及其取代衍生物或喹啉醌分别与不同的醛肟在次氯酸钠和三乙胺的作用下发生关环反应，原料醌:醛肟:三乙胺的摩尔数比1:(1～1.5):(1～1.5),反应时间为1-5天，反应温度为0～100℃。
3.一种如权利要求2所述的3-取代萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，3位侧链ɑ-C羟基或溴取代化合物的制备方法如下：将3-取代萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物的3位侧链ɑ碳依次进行卤代反应和水解两步反应：1)溴代反应，其中原料：NBS：BPO摩尔比＝1：(1～1.2)：(0.1～0.5)，反应温度为0～100℃，反应时间为1-48小时；2)水解反应，加入重量1～5倍量的水；反应温度为20～100℃，反应时间为1-24小时，得到C-3侧链ɑ-C羟基或溴取代化合物。
4.如权利要求1所述的3-取代萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用。
5.如权利要求4所述的3-取代萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用，其特征在于，所述肿瘤为NQO1表达高的肿瘤。
6.如权利要求5所述的3-取代萘并[2,3-b]异噁唑-4,9-二酮衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用，其特征在于，所述为NQO1过表达的肿瘤，为白血病、肺癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、卵巢癌、肝癌、胃癌或黑色素瘤。
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