[发明专利]托伐普坦纳米晶体的制备方法和含有托伐普坦纳米晶体的口服固体制剂在审
| 申请号： | 201810987754.9 | 申请日： | 2018-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN109134373A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 胡国宜;胡锦平;黄健;丁盛;李喜龙 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;A61K31/55;A61P9/04;A61P1/16;A61P7/10 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纳米晶体 托伐普坦 口服固体制剂 行星式球磨机 制备 羟丙基纤维素 规模化生产 生物利用度 无定形药物 干法研磨 干法制备 晶型稳定 溶解性能 湿法研磨 可接受 微粉化 微米级 生产成本 过滤 | ||
1.一种托伐普坦纳米晶体的制备方法，它是将托伐普坦置于行星式球磨机中，然后加入研磨球进行干法研磨，得到平均粒径小于1000nm的托伐普坦纳米晶体。
2.一种托伐普坦纳米晶体的制备方法，它是将托伐普坦与水置于行星式球磨机中，混合均匀后加入研磨球进行湿法研磨，再过滤、干燥，得到平均粒径小于800nm的托伐普坦纳米晶体。
3.根据权利要求2所述的托伐普坦纳米晶体的制备方法，其特征在于：所述托伐普坦与水的重量比为1∶1.5～1∶4。
4.一种托伐普坦纳米晶体的制备方法，它是将托伐普坦与羟丙基纤维素以及水置于行星式球磨机中，混合均匀后加入研磨球进行湿法研磨，再过滤、干燥，得到平均粒径小于800nm的托伐普坦纳米晶体。
5.根据权利要求4所述的托伐普坦纳米晶体的制备方法，其特征在于：所述托伐普坦、羟丙基纤维素以及水的重量百分比为（20%～40%）∶（10%～20%）∶（40%～70%）。
6.根据权利要求4或5所述的托伐普坦纳米晶体的制备方法，其特征在于：所述羟丙基纤维素选自NISSO HPC-SSL、NISSO HPC-SL、NISSO HPC-L中的一种或者两种以上。
7.一种含有权利要求1至6之一所述方法制得的托伐普坦纳米晶体的口服固体制剂。
8.根据权利要求7所述的口服固体制剂，其特征在于：该口服固体制剂为片剂、颗粒剂或者胶囊剂。
9.根据权利要求7或8所述的口服固体制剂，其特征在于：该口服固体制剂由托伐普坦纳米晶体和药学上可接受的辅料制成；所述药学上可接受的辅料包括但不限于填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂。
10.根据权利要求9所述的口服固体制剂，其特征在于：
所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉、部分预胶化淀粉中的一种或者两种以上；
所述粘合剂为聚维酮、共聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或者两种以上；
所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或者两种以上；
所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、胶态二氧化硅中的一种或者两种以上；
所述着色剂为FD&C Blue No.2色淀。
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