[发明专利]即用型酮咯酸注射液

说明书

本发明提供了一种药物组合物注射液,包括剂量为0.1～10mg/mL的酮咯酸及其医学上可接受的盐溶液；医学上可接受的赋形剂；所述的注射液不含有乙醇。

分案申请说明

本申请为申请日：2011年10月21日，申请号：201180050372.X，发明名称：即用型酮咯酸注射液的发明专利申请的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求美国临时专利61/405,384的优先权，该申请于2010年10 月21日提交，本申请还要求美国临时专利61/481,602的优先权，该申请于 2011年5月2日提交，这两个申请揭露的全部内容作为本申请的参照。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种即用型酮咯酸氨丁三醇注射液。

背景技术

酮咯酸，也称5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸，是一个已知的非固醇类消炎药，具有镇痛和消炎作用，美国专利4,089,969描述了酮咯酸。

与其他非固醇类消炎药物相比，酮咯酸被认为具有更高的镇痛和消炎活性。更突出的是，它的镇痛活性比吗啡更高，而没有吗啡那些已知的副作用。例如可参考文献“Ketorolac-A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties andits therapeutic potential”,Drugs 39(1):86-109, 1990.

酮咯酸目前主要通过外消旋混合物口服或者注射给药，这种方式有利于其商业化生产销售和运输。酮咯酸肌肉或者静脉注射的浓度范围为1.5％ (1ml中15mg)～3％(2ml中60mg)之间。通常在多剂量治疗时，推荐的剂量是每6小时30mg。在特定情况下，该药物的首次剂量为30～60mg，随后每6～8小时剂量减半(15～30mg)。该药物一天的整体剂量在60～120mg之间。多次注射方式对于病人来说不方便或者难以忍受，该药物的肌肉注射或者静脉注射方式更有可能导致副作用。

酮咯酸还可通过口服片剂或者喷雾剂的形式使用。但是，这些注射液不足以有效地治疗剧烈疼痛。剧烈疼痛，例如手术后调整，需要阿片类水平的镇痛药。

尽管一直有考虑酮咯酸连续给药的问题，在急性调整期，这些注射液存在剂量不准，安全和保持注射液无菌、稳定等方面的问题。

本技术领域迫切需要一种能够直接用于病人疼痛治疗，例如手术后调整，即用型酮咯酸注射液。

在此揭露的全部参考文献整体作为本申请的参照。

发明内容

本发明的目的在于提供一种药物组合物注射剂，包括酮咯酸或其医药上可接受的盐以及医药上可接受的赋形剂，其组分在给药前不需要稀释。

本发明的另一目的在于提供一种酮咯酸可治疗的疾病的治疗方法，包括给酮咯酸可治疗的疾病的病人一种提供组合物，该组合物为注射液，包括酮咯酸或其医药上可接受的盐以及医药上可接受的赋形剂，其组分在给药前不需要稀释。

本发明的另一目的在于提供一种减少酮咯酸给药剂量失误的方法，包括提供一种注射液的药物组合物，该组合物包括括酮咯酸或其医药上可接受的盐以及医药上可接受的赋形剂，其组分在给药前不需要稀释。

本发明的另一目的在于提供一种通过使用瓶装而减少酮咯酸药物活性物质损耗的方法，该方法包括提供一种注射液的药物组合物，该组合物包括括酮咯酸或其医药上可接受的盐以及医药上可接受的赋形剂，其组分在给药前不需要稀释。