[发明专利]一种(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇及其盐的制备方法

权利要求书

1.一种(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇的制备方法，其特征在于，包括：

以手性N-酰基羟胺化合物为原料，与环戊二烯发生不对称环加成反应，得到中间体I；

将所述中间体I进行氢化还原，得到中间体II；

将所述中间体II的酰胺键进行水解、氨解、肼解或醇解，得到中间体III；

将所述中间体III进行氢化还原，得到(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇；

其中，所述手性N-酰基羟胺化合物的结构式为所述中间体I的结构式为所述中间体II的结构式为所述中间体III的结构式为所述(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇的结构式为

式中，R选自C1～C4烷基或C6～C10芳基；所述N-酰基羟胺化合物与所述环戊二烯的反应是在氧化剂存在下进行的，所述氧化剂包括高碘酸盐、氧气、双氧水和NBS中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R选自苯基及取代苯基。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R为苯基。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，对所述中间体I进行氢化还原，是在氢气氛围下，以钯碳或兰尼镍作为催化剂的条件下进行的。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，对所述中间体I进行氢化还原，是以钯碳作为催化剂，在氢气压力为0.05～0.1MPa，温度为-10～15℃的条件下进行的。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，对所述中间体I进行氢化还原，是以兰尼镍作为催化剂，在氢气压力为0.1～2MPa，温度为-10～15℃的条件下进行的。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将所述中间体II的酰胺键进行氨解或醇解，是在酸或碱的催化下进行的。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述酸包括盐酸、溴化氢、硫酸、对甲苯磺酸和甲磺酸中的至少一种。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述碱包括氨气、水合肼、羟胺水溶液、甲醇钠和乙醇钠中的至少一种。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，将所述中间体II的酰胺键进行氨解或醇解，是在所述碱的催化下进行的，反应温度为-10～40℃。

11.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，对所述中间体III进行氢化还原，是在氢气氛围下，以钯碳或兰尼镍作为催化剂的条件下进行的。

12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于，将所述中间体III进行氢化还原，是以钯碳作为催化剂，在氢气压力为0.1～1MPa，温度为20～50℃下的条件下进行的。

13.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于，将所述中间体III进行氢化还原，是以兰尼镍作为催化剂，在氢气压力为0.1～2MPa，温度为20～50℃下的条件下进行的。