[发明专利]一种4',5'-双三氟甲基-3,3'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法在审

专利信息
申请号: 201810999369.6 申请日: 2018-08-27
公开(公告)号: CN108976238A 公开(公告)日: 2018-12-11
发明(设计)人: 林宁;陈清;朱文润 申请(专利权)人: 广西中医药大学
主分类号: C07D487/10 分类号: C07D487/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 530001 广西壮族*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 制备 三氟甲基 氧化吲哚 吡咯烷基 双螺环 催化剂 立体选择性 吲哚衍生物 纯化分离 反应条件 合成步骤 绿色环保 三氟乙基 亚乙基氧 提纯 溶剂 产率 靛红 手性 亚胺 放大 应用
【权利要求书】:

1.一种4’,5’-双三氟甲基-3,3’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法,其特征在于,所述制备方法为将3-三氟亚乙基氧吲哚衍生物、N-2,2,2-三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯获得;所述制备方法的反应通式为:

所述3-三氟亚乙基氧吲哚衍生物的结构式为其中,R1为氢、烷基、烷氧基、羟基、氰基、氨基、硝基、卤基或苯基;R2为氢、烷基、烷氧基、苯基、酯基、酰基或磺酰基;

所述R1中任意一个或者多个氢独立地被G1取代;

G1选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、卤代烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C6芳基;

所述R2中任意一个或者多个氢独立地被G2取代;

G2选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、卤代烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C6芳基;

所述N-2,2,2-三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物结构为其中R3的定义与R1相同,R4的定义与R2相同;

所述催化剂为双功能有机小分子型催化剂、布朗斯特碱或路易斯碱型催化剂。

2.根据权利要求1所述的4’,5’-双三氟甲基-3,3’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法,其特征在于,R1选自氢、C1-C8烷基、烷氧基、羟基、氰基、氨基、硝基、卤基或取代苯基;R2选自氢、C1-C8烷基、烷氧基、取代苯基、酯基、酰基或磺酰基;

所述R1中任意一个或者多个氢独立地被G1取代;

G1选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、C1-6烷基或C6芳基;

所述R2中任意一个或者多个氢独立地被G2取代;

G2选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、C1-6烷基或C6芳基。

3.根据权利要求1所述的4’,5’-双三氟甲基-3,3’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法,其特征在于,R1选自氢、C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、氟、氯、溴、碘、苯基、苄基、N,N-二甲基氨基中的一种;

R2选自氢、C1-C8烷基、苯基、苄基、乙酰基、苯甲酰基、对甲苯磺酰基、氨甲酰基、苄氧羰基、叔丁氧基羰基中的一种。

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