[发明专利]一种4',5'-双三氟甲基-3,3'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法在审
申请号: | 201810999369.6 | 申请日: | 2018-08-27 |
公开(公告)号: | CN108976238A | 公开(公告)日: | 2018-12-11 |
发明(设计)人: | 林宁;陈清;朱文润 | 申请(专利权)人: | 广西中医药大学 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 530001 广西壮族*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 三氟甲基 氧化吲哚 吡咯烷基 双螺环 催化剂 立体选择性 吲哚衍生物 纯化分离 反应条件 合成步骤 绿色环保 三氟乙基 亚乙基氧 提纯 溶剂 产率 靛红 手性 亚胺 放大 应用 | ||
1.一种4’,5’-双三氟甲基-3,3’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法,其特征在于,所述制备方法为将3-三氟亚乙基氧吲哚衍生物、N-2,2,2-三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯获得;所述制备方法的反应通式为:
所述3-三氟亚乙基氧吲哚衍生物的结构式为其中,R1为氢、烷基、烷氧基、羟基、氰基、氨基、硝基、卤基或苯基;R2为氢、烷基、烷氧基、苯基、酯基、酰基或磺酰基;
所述R1中任意一个或者多个氢独立地被G1取代;
G1选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、卤代烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C6芳基;
所述R2中任意一个或者多个氢独立地被G2取代;
G2选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、卤代烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C6芳基;
所述N-2,2,2-三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物结构为其中R3的定义与R1相同,R4的定义与R2相同;
所述催化剂为双功能有机小分子型催化剂、布朗斯特碱或路易斯碱型催化剂。
2.根据权利要求1所述的4’,5’-双三氟甲基-3,3’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法,其特征在于,R1选自氢、C1-C8烷基、烷氧基、羟基、氰基、氨基、硝基、卤基或取代苯基;R2选自氢、C1-C8烷基、烷氧基、取代苯基、酯基、酰基或磺酰基;
所述R1中任意一个或者多个氢独立地被G1取代;
G1选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、C1-6烷基或C6芳基;
所述R2中任意一个或者多个氢独立地被G2取代;
G2选自-OH、-NH2、-NO2、卤基、C1-6烷基或C6芳基。
3.根据权利要求1所述的4’,5’-双三氟甲基-3,3’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法,其特征在于,R1选自氢、C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、氟、氯、溴、碘、苯基、苄基、N,N-二甲基氨基中的一种;
R2选自氢、C1-C8烷基、苯基、苄基、乙酰基、苯甲酰基、对甲苯磺酰基、氨甲酰基、苄氧羰基、叔丁氧基羰基中的一种。
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