[发明专利]一种西地那非口溶膜剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201811004117.1 | 申请日： | 2018-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN109010324B | 公开（公告）日： | 2021-07-02 |
| 发明（设计）人： | 尹来生;朱春莉;唐建兰;陈金脱;闫佳辰 | 申请（专利权）人： | 南京康川济医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/70 | 分类号： | A61K9/70;A61K31/519;A61P15/10 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 211100 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 非口溶膜剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种口溶膜剂，其特征在于，所述口溶膜剂包括以下组分：药物活性成分、水溶性高分子成膜材料、增塑剂和矫味剂，所述药物活性成分为枸橼酸西地那非和/或其药学上可接受的盐；
所述水溶性高分子成膜材料为羟丙基纤维素和普鲁兰多糖的组合物；
所述羟丙基纤维素和普鲁兰多糖的质量比为3:1～1:3；
所述羟丙基纤维素的分子量为40000～80000；
所述普鲁兰多糖的分子量为100000～300000；
所述水溶性高分子成膜材料重量占所述口溶膜剂干重的10％～20％；
所述枸橼酸西地那非或其药学上可接受的盐的粒径为1.7～5.7μm。
2.根据权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述羟丙基纤维素和普鲁兰多糖的质量比为2:1。
3.根据权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述枸橼酸西地那非或其药学上可接受的盐的重量占所述口溶膜剂干重的50％～70％。
4.如权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述增塑剂包括PEG400、PEG600、甘油、丙二醇、三乙酸甘油酯、枸橼酸三乙酯或邻苯二甲酸二丁酯中的任意一种或至少两种的组合。
5.如权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述增塑剂为甘油。
6.如权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述增塑剂的重量占所述口溶膜剂干重的5％～10％。
7.如权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述矫味剂包括蔗糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、橙皮苷、麦芽糊精、香精、甜味增强剂或氯化钠中的任意一种或至少两种的组合。
8.如权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述矫味剂为三氯蔗糖、香精和氯化钠的组合物。
9.如权利要求8所述的口溶膜剂，其特征在于，所述三氯蔗糖、香精和氯化钠三者的质量比为3～6:2～4:1.5～3。
10.如权利要求9所述的口溶膜剂，其特征在于，所述三氯蔗糖、香精和氯化钠三者的质量比为6:3:2。
11.如权利要求1所述的口溶膜剂，其特征在于，所述矫味剂的重量占所述口溶膜剂干重的15％～25％。
12.一种如权利要求1-11中任一项所述的口溶膜剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将矫味剂、水溶性高分子成膜材料以及增塑剂在溶剂中混合，得到混合溶液，向其中加入药物活性成分，分散得到药物溶液，而后进行成膜处理，得到所述口溶膜剂。
13.如权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为纯水或纯水与乙醇的组合物。
14.如权利要求12或13所述的制备方法，其特征在于，所述将矫味剂、水溶性高分子成膜材料以及增塑剂在溶剂中混合通过以下方法实现：
(1)将矫味剂加入到溶剂中，搅拌得到矫味剂溶液；
(2)向步骤(1)得到的矫味剂溶液中加入水溶性高分子成膜材料，搅拌得到均匀的水溶性高分子成膜材料溶液；
(3)向步骤(2)得到的水溶性高分子成膜材料溶液中加入增塑剂，搅拌，得到混合溶液。
15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述搅拌的速率为10-30转/分钟。
16.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述搅拌的时间为2-5小时。
17.如权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述药物溶液的固液比为1:1～1:4。
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