[发明专利]氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法在审
| 申请号： | 201811009988.2 | 申请日： | 2018-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN108997402A | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 龚启勇;吴昊星;董萍 | 申请（专利权）人： | 四川大学华西医院 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C09K11/06;G01N21/64;A61K49/00 |
| 代理公司： | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人： | 廖慧敏 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 四嗪 探针 氟硼 正交 反应溶液 淬灭 制备 四嗪类化合物 二甲基吡啶 硅胶柱分离 有机层分离 二氯甲烷 反应用水 合成过程 混合溶剂 混合溶液 搅拌反应 无水乙腈 细胞成像 乙腈溶液 荧光探针 真空浓缩 叔丁醇 有机相 预混合 荧光 滴加 混匀 活化 萃取 应用 | ||
1.氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法，其特征在于：反应结构式如下，
具体操作方法为：
1)，将BODIPY1-2、TMSOTf溶于无水乙腈-二氯甲烷混合溶剂中，混匀，将反应溶液在0℃条件下搅拌30min，使BODIPY1-2活化；
2)，向反应溶液中加入叔丁醇淬灭TMSOTf，然后滴加2,6-二甲基吡啶和四嗪Tza-Tzg预混乙腈溶液，将混合溶液在0℃条件下搅拌反应10min；
3)，将步骤2)中的反应用水淬灭，再用DCM萃取，将有机层分离，有机相用Na2SO4干燥、真空浓缩后，将反应产物经硅胶柱分离纯化，得到氟硼荧-四嗪生物正交荧光探针:1-8。
2.根据权利要求1所述的氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中无水乙腈-二氯甲烷混合液中无水乙腈与二氯甲烷的摩尔比为2:1。
3.根据权利要求1所述的氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中BODIPY1-2、TMSOTf的摩尔比为1:5。
4.根据权利要求1所述的氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法，其特征在于：所述步骤二中2,6-二甲基吡啶、四嗪Tza-Tzg摩尔比为1:1。
5.根据权利要求1所述的氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法，其特征在于：所述步骤3)中，萃取反应产物所采用的溶剂为二氯甲烷。
6.根据权利要求1所述的氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，所述2,6-二甲基吡啶，四嗪Tza-Tzg摩尔比为5:5。
7.根据权利要求1所述的氟硼荧-四嗪生物正交探针的制备方法，其特征在于：所述氟硼荧-四嗪生物正交探针对活细胞进行荧光成像标记。
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