[发明专利]一种1-环丙基萘的制备方法在审
| 申请号： | 201811010805.9 | 申请日： | 2018-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN109053348A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 韩哲;董岩岩;孙亮 | 申请（专利权）人： | 山东轩德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C1/20 | 分类号： | C07C1/20;C07C13/28;C07D307/33 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 岳秀梅 |
| 地址： | 271000 山东省泰安市宁阳县经济开发区泰山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环丙基 制备 二氢呋喃 萘基 反应条件 放大生产 关环反应 碱性条件 酸性条件 污染 生产 | ||
1.一种1-环丙基萘的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)化合物1在酸性条件下进行关环反应，得到3-(1-萘基)二氢呋喃-2(3H)-酮，反应式如下：
(2)3-(1-萘基)二氢呋喃-2(3H)-酮在碱性条件下形成环丙基，得到1-环丙基萘，反应式如下：
其中，R为以下基团的任意一种：烷基、苄基或苯基。
2.根据权利要求1所述的1-环丙基萘的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，使用无机酸或有机酸，反应温度为40-100℃，反应时间为4-24h；其中，所述化合物1与无机酸或有机酸的摩尔比为1：(3-20)。
3.根据权利要求1所述的1-环丙基萘的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，使用无机碱或有机碱，反应温度为40-100℃，反应时间为4-24h；其中，所述3-(1-萘基)二氢呋喃-2(3H)-酮与无机碱或有机碱的摩尔比为1：(3-20)。
4.根据权利要求2所述的1-环丙基萘的制备方法，其特征在于，所述无机酸包括：盐酸、硫酸或磷酸；所述有机酸包括：三氟乙酸、醋酸或甲酸。
5.根据权利要求3所述的1-环丙基萘的制备方法，其特征在于，所述无机碱包括：氢氧化钠、氢氧化钾或氢化钠；所述有机碱包括DBU、三乙胺或二异丙基乙胺。
6.根据权利要求1-5任一项所述的1-环丙基萘的制备方法，其特征在于，所述化合物1包括3-(萘-1-基)-3-羰基丙酸甲脂、3-(萘-1-基)-3-羰基丙酸苯酯脂、3-(萘-1-基)-3-羰基丙酸乙脂、3-(萘-1-基)-3-羰基丙酸异丙脂或3-(萘-1-基)-3-羰基丙酸苄脂。
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