[发明专利]一种二氢异吲哚-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶酮化合物、其制备方法和应用有效
申请号: | 201811011376.7 | 申请日: | 2018-08-31 |
公开(公告)号: | CN110872296B | 公开(公告)日: | 2023-05-23 |
发明(设计)人: | 吴荣光;李佳;易德武;周宇波;叶伟;王培培;向俊峰;张凯祥;胡小蓓 | 申请(专利权)人: | 上海弘翊生物科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/10;A61P19/02;A61P37/00;A61P17/06 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;郑丹 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 二氢异 吲哚 吡唑 嘧啶 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
表示单键或双键;
X1为N;
X2和X3各自独立地选自C、O、N和S;
Y1和Y2各自独立地选自S、O、C和N;
n为0或1;
R6,R7各自独立地选自H、卤素;
R8,R9各自独立地选自H、C1-C3烷基;
R1,R2,R3,R4,R5各自独立地选自H、卤素、未取代或取代的-CO-(C1-C4)烷基、未取代或取代的C1-C4烷基;其中,所述取代是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:C1-C4烷基、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基取代的氨基;
或者
R1、R5与X2、Y2共同形成未取代或被C1-C4烷基所取代的4-7元饱和环烷烃、未取代或被C1-C4烷基所取代的4-7元饱和杂环烷烃,所述杂环烃为含有1-3个选自O、N的杂原子的环烷烃;
或者,
式(I)中,
表示单键或双键;
X1选自N;
X2和X3各自独立地选自S、C、O和N;
Y1和Y2各自独立地选自S、O、C和N;
n为0或1;
R6,R7各自独立地选自H、F、Cl;
R8,R9各自独立地选自H、甲基;
R1,R2,R3,R4各自独立地选自H、F、Cl、未取代或取代的-CO-(C1-C4)烷基、未取代或取代的C1-C4烷基;其中,所述取代是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基取代的氨基;
且R5选自(C1-C4)烷基-NH-CN-、NH2-CN-;
或者,
式(I)中,
表示单键或双键;
X1为N;
X2和X3各自独立地选自C、O、N和S;
Y1和Y2均为C;
n为0或1;
R6,R7各自独立地选自H、卤素;
R8,R9各自独立地选自H、C1-C3烷基;
R2、R4各自独立地选自H、未取代的C1-C4烷基;
Y1、Y2、X2、X3、及与Y1和Y2相连的苯基,以Y1和Y2为桥头原子,通过R1形成苯并桥环烷基或含有1~3个选自N、O、S的杂原子的苯并桥环杂烷基;其中,R1为-NH-;
其中,
当为双键或X2为O或S时,R5不存在;
当为双键且X2为N时,R5不存在;
当Y1为O时,R3和R4不存在;
当Y2为O时,R1和R2不存在,且为单键;
当Y1为N时,R4不存在;
当为双键且Y2为N时,R1和R2不存在;
当为单键且Y2为N时,R2不存在;
当X3为O或S时,R8和R9不存在;
当X3为N时,R9不存在。
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