[发明专利]一种复方低浓度阿托品类药物滴眼液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种复方低浓度阿托品类药物滴眼液及其制备方法。该滴眼液主要由低浓度阿托品、叶黄素或叶黄素衍生物、枸杞子、牛磺酸、珍珠液和多种维生素(A、B1、B6、B12、E)按一定比例加工制备而成。本发明的复方滴眼液所使用的药物符合中国药典和美国药典的规定，利用多种天然药物活性因子与阿托品类药物对视力的功能性协同治疗增效作用，有效减少阿托品药物用药量，降低对人眼副作用，既能解除睫状肌痉挛，改善眼球营养，又可以有效缓解视疲劳、清目明目、清热解毒，具有增强人眼免疫和抗眼部疾病的能力，有效增强了防治青少年儿童近视的功效，同时该滴眼液安全性能高、保质期长、与眼部环境生物相容性好，具有积极的推广和应用价值。

技术领域

本发明属于药物制剂之眼科用药技术领域，具体涉及一种复方低浓度阿托品类药物滴眼液及其制备方法。

背景技术

随着电脑、手机、电子游戏机等各种电子设备进入社会和家庭，这些电子设备在给人们工作和学习带来极大方便的同时，也对人们的视力造成了一些影响。由于长期使用这些电子设备，用眼过度，视觉在长时间处于超负荷工作之后出现一种持续衰弱状态，主要症状为：视物模糊、眼干涩、充血、畏光，通常还伴随全身症状，例如注意力难以集中、精神萎靡、记忆力减退、失眠、情绪烦躁等，极大的影响了人们的生活和身体健康。

近年来由于社会环境的变化、生活节奏的加快、视频终端的普及以及学习和工作压力逐渐增大，用眼过度造成视力疲劳进而导致近视的患者呈日趋增多的趋势，特别是青少年近视发病率增长尤其突出。据中国卫生部、教育部联合调查显示，目前中国学生近视发病率接近60％，仅次于日本，居世界第2位；患者人数超过6千万，居世界之首，因近视致盲者达30万人。西方国家的近视发病率也在不断上升。

环境因素和遗传因素是引起青少年近视的两个重要因素，特别是环境因素，长时间工作学习的近距离用眼是引起青少年近视的主要原因。目前对近视的治疗手段分手术和非手术两种，因为青少年正处于生长发育阶段，眼的屈光系统尚未稳定，手术治疗并非首选。非手术对近视的治疗，除了医疗器械治疗手段，目前大部分采用药物治疗手段，集中在西医疗法和采用天然药物活性因子如中医药对眼部进行营养保健缓解疲劳法(简称保健疗法)。

西医疗法主要采用如阿托品类药物。经过新加坡、美国等国的专家学者多年的临床研究证实，阿托品类药物是目前最为有效的防治青少年儿童近视的药物。但是临床研究过程中发现，阿托品类药物虽然可以有效防治青少年儿童的近视，但是如果阿托品类药物浓度过高而对眼部瞬时作用量过大，会伴有很多不良反应和副作用，比如变应性皮炎、眼睛调节力下降、散瞳作用过强、过敏性睑缘炎、过敏性结膜炎(如有视物不清、畏光、流泪等症状)、视野模糊、瞳孔散大、视网膜光损害等；如果阿托品类药物浓度过低而对眼部瞬时作用量过小，则药效会受到较大影响，效果变差甚至没有效果。由于进行阿托品药物防治青少年儿童近视方面的药理学和药效学研究难度比较大，且阿托品药物的眼部作用量与安全药效之间的关系一直缺乏权威的研究报道和临床试验数据支持，目前市场上一直没有获得相关药监部门批准的相关适应症的上市药品。因此需要寻找一种可行的解决办法，既可以有效防治青少年儿童近视，又可以减少药物对眼睛的副作用，从而提高阿托品类药物的市场利用度。

目前保健疗法主要采用可以改善眼内各组织细胞营养和代谢的天然药物活性因子来增强眼组织功能，针对眼部肌肉功能弱化等原因引起的视觉疲劳现象，缓解视疲劳，同时加强眼部周围的营养供给和环境优化，从而达到缓解近视的目的。保健疗法虽然对人体没有副作用，但是对近视的治疗效果见效比较缓慢或者不明显，而且需要长期使用，对于近视增长比较迅速、需要及时进行控制和治疗的青少年儿童而言，可能需要有更佳的选择。

发明内容

本发明针对阿托品类药物滴眼液在预防和治疗青少年儿童近视的过程中，若药物浓度过高而对眼部瞬时作用量过大，导致阿托品对眼睛的副作用比较大，药物安全性无法保证，而若药物浓度过低而对眼部瞬时作用量过少，则见效慢，药效差甚至没效果，导致阿托品类药物滴眼液的应用范围受限的弊端，采用天然药物活性因子与阿托品类药物相结合制成复方低浓度阿托品类药物滴眼液，利用两者功效相辅相成的方法来安全有效防治青少年儿童的近视。