[发明专利]一种复合制剂及其在制备肿瘤治疗药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201811017985.3 申请日: 2018-09-03
公开(公告)号: CN109125313B 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 康春生 申请(专利权)人: 天津医科大学总医院
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;A61K45/06;A61K31/437;A61K31/7105;A61K48/00;A61P35/00
代理公司: 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 代理人: 许亦琳;余明伟
地址: 300052 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 复合 制剂 及其 制备 肿瘤 治疗 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.结构式如式I所示的化合物和EZH2抑制剂联合用于制备肿瘤治疗药物中的用途,所述EZH2抑制剂选自DZNEP;所述肿瘤选自乳腺癌或胶质母细胞瘤;

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为HOTAIR与EZH2表达高的肿瘤。

3.一种复合制剂,其药效成分至少包括结构式如式I所示的化合物和EZH2抑制剂,所述EZH2抑制剂选自DZNEP。

4.根据权利要求3所述的复合制剂,其特征在于,结构式如I所示的化合物与EZH2抑制剂的摩尔比为(20-100):(100-10000)。

5.如权利要求3-4之任一项所述复合制剂用于制备肿瘤治疗药物的用途,所述肿瘤选自乳腺癌或胶质母细胞瘤。

6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为HOTAIR与EZH2表达高的肿瘤。

7.结构式如式I所示的化合物的用途,选自以下任一项或多项:(1)用于制备肿瘤治疗药物的用途;(2)用于制备干扰HOTAIR与EZH2结合的干扰剂的用途;(3)用于制备干扰HOTAIR对PRC2的募集的干扰剂的用途;(4)用于制备使HOTAIR的靶基因位点H3K27me3水平下降的降低剂的用途;(5)用于制备升高HOTAIR靶基因的转录水平和表达水平的促进剂的用途;(6)用于制备WNT信号通路抑制剂的用途;(7)用于制备肿瘤EMT逆转剂的用途;(8)用于制备肿瘤增殖、侵袭、转移抑制剂的用途;

所述肿瘤选自乳腺癌或胶质母细胞瘤。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为HOTAIR与EZH2表达高的肿瘤。

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