[发明专利]一种调节大麻素受体活动的化合物中间体的制备方法

权利要求书

1.一种调节大麻素受体活动的化合物中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1.于反应瓶中加入式Ⅵ化合物、溶剂，搅拌，缓慢滴加乙酰氯，滴加完毕，缓慢升温后搅拌反应，减压浓缩溶剂得到式Ⅳ化合物；步骤S1中的式Ⅳ化合物中的R₁为-Et、-Me、-iPr中的任意一种；步骤S1中的反应所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇中的任意一种；

S2.在反应瓶中加入式Ⅴ化合物、溶剂，搅拌，加入水合肼的水溶液，加热至回流反应，将体系转移至单口瓶中，旋蒸除去溶剂得到式Ⅲ化合物；步骤S2中的式Ⅴ化合物中的R₂

S3.于三口瓶中加入式Ⅲ化合物、式Ⅳ化合物和溶剂，加热回流反应，反应结束后，将体系溶液转移至单口瓶中，旋蒸去掉多余的溶剂，将所得固体置于真空干燥箱中干燥得到粗品；

S4.于反应瓶中加入溶剂、石墨，搅拌下加入NH₂NH₂.H₂O，加热回流，反应结束后，过滤，滤饼用有机溶剂洗涤，收集滤液，旋蒸得到固体，置于真空干燥箱内干燥，得到产物；

2.根据权利要求1所述的调节大麻素受体活动的化合物中间体的制备方法，其特征在于：步骤S1中的反应在20～30℃下反应40～50h。

3.根据权利要求1所述的调节大麻素受体活动的化合物中间体的制备方法，其特征在于：步骤S2中的反应所述的溶剂为甲醇、乙醇、甲苯、二甲苯中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的调节大麻素受体活动的化合物中间体的制备方法，其特征在于：步骤S2中的反应在70～90℃下回流反应15～30h。

5.根据权利要求1所述的调节大麻素受体活动的化合物中间体的制备方法，其特征在于：步骤S3中的环合反应所述的溶剂为乙醇；在80～100℃下回流反应3～10h。

6.根据权利要求1所述的调节大麻素受体活动的化合物中间体的制备方法，其特征在于：步骤S4中的还原反应所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、环己醇、丙醇中的至少一种；在60～100℃下回流反应70～80h。