[发明专利]一种ACE-抑制剂合成中的药物中间体及其应用在审
申请号: | 201811040208.0 | 申请日: | 2018-08-29 |
公开(公告)号: | CN110872239A | 公开(公告)日: | 2020-03-10 |
发明(设计)人: | 杨选峰 | 申请(专利权)人: | 湖北普星特化学试剂有限公司 |
主分类号: | C07C269/06 | 分类号: | C07C269/06;C07C271/22;C07D263/44 |
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地址: | 441000 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 ace 抑制剂 合成 中的 药物 中间体 及其 应用 | ||
1.一种化合物,其特征在于:通式(I)的化合物,其中R1代表芳基或烷基;R2代表烷基;R3代表烷基或芳烷基。
2.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:其中R1为苯基,R2为乙基,R3为乙基。
3.根据权利要求1所述的一种化合物,其特征在于:其中R1为甲基,R2为乙基,R3为乙基。
4.一种根据权利要求1制备通式(I)化合物的方法,其特征在于:R1、R2和R3的定义如权利要求1中所述,其包括在有机溶剂I中反应通式(IV)的化合物(其中R1和R2的含义如上所述)。n在具有至少2摩尔当量的通式(VI)化合物的酸结合试剂的存在下XCOOR3α(VI)(X表示卤素或叔丁氧羰基氧基,R3的含义如上所述)。
5.一种根据权利要求1制备通式(I)化合物的方法,其特征在于:使用四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷或丙酮作为有机溶剂。
6.根据权利要求4所述一种根据权利要求1制备通式(I)化合物的方法,其特征在于:使用有机胺或无机盐作为酸结合试剂。
7.根据权利要求4所述一种根据权利要求1制备通式(I)化合物的方法,其特征在于:使用通式(VI)的化合物,其中X表示氯,R3表示乙基。
8.一种制备通式(II)化合物的方法,其特征在于:其中R1和R2的含义如权利要求1中所定义,包括在有机溶胶中与亚硫酰氯反应通式(I)化合物(其中R1、R2和R3的定义与权利要求1相同)。
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