[发明专利]一种神经节苷脂缓释片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种神经节苷脂缓释片及其制备方法，由单唾液酸神经节苷脂和本发明特定的药用辅料，通过本发明特定方法制备而成。工艺简单，成本低，可有效降低药物价格，减轻患者负担。同时，制备得到的缓释片缓释效果良好，患者可将药物随身携带随时补充药物，使用方便。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，特别是涉及神经节苷脂缓释片。

背景技术

神经节苷脂是一类含有唾液酸的糖神经鞘脂，是哺乳类动物细胞膜的组成成分，在神经系统中含量尤其丰富。其通用名为单唾液酸四己糖神经节苷脂钠。主要用于中枢神经系统创伤性或血管性病变，如脑损伤、脊髓损伤、缺血性及出血性脑血管意外和帕金森氏疾病的治疗，其化学结构如下：

随着全球老龄化社会发展进程的加快，各国政府对神经系统相关疾病的重视程度有了较大的提高。日本、美国先后发布了《脑卒中治疗指导原则》和《成人缺血性脑卒中早期治疗指南》。中国卫生部疾病控制司和中华医学会神经病学分会发布了《中国脑血病防治指南》。指南的制订给神经系统临床提供了更多的治疗方法，对抗凝、溶栓、抗血小板和脑保护剂认识有了一定的提高。虽然受地区不同、人种的差异和预后评估的影响，脑卒中治疗药物的发展方向仍在不断探索中，而指南的发布进一步指导了临床治疗用药，客观上推动了神经系统药物市场的发展。美国S-BASSL神经科学家首先发现神经节苷脂钠制剂(GM1)，明确了其促使受损神经细胞再生树突的功能。1984年我国已参与了世界卫生组织推动下的“复合型神经节苷脂治疗周围神经病变”临床研讨工作；1995年我国中科院成功的提取神经节苷脂制剂，相继国家药监部门批准注册进口了巴西TRB Pharma Ind QuimicaEFarmaceutica Ltda公司的药物-从牛脑提取的单唾液酸四已糖神经节苷脂钠注射液“重塑杰”(SYGEN)；随后注册进口了阿根廷TRB Pharma公司的猪脑提取的神经节苷脂钠盐注射液“施捷因”(GM-1)，从而杜绝了从牛脑提取可能导致疯牛症的危险，广泛应用于治疗中枢神经病变。

临床表明，单唾液酸四己糖神经节苷脂钠是一种分子量小的糖脂类复合物质，能穿过血屏障直接镶嵌在受损的神经细胞膜上，稳定和改善神经细胞膜的物质交换功能，通过促进各种形态、生化、组化、神经生理及行为参数的改善，促使凋亡的神经细胞恢复活力。具有促进神经细胞的正常发育、修复损伤神经组织作用。是用于溶栓、抗凝或止血和新生儿缺氧缺血性脑病的药物，对老年痴呆及帕金森氏病有一定的改善作用。目前，单唾液酸四己糖神经节苷脂钠已进入部分省市地方医保，从而对市场有较大的助推作用。随着老龄化社会的发展，全球神经类药物市场呈现出快速增长的态势，神经保护已成为神经科治疗研究的热点之一。

2017年6月，国家食品药品监督管理局对巴西TRB工厂生产的单唾液酸四已糖神经节苷脂钠注射液“重塑杰”进行了飞检，由于生产不规范决定停止进口该产品，目前，神经节苷脂钠类神经系统药物出现供应单一而且紧张的趋势。

目前国内外市场上只有单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射剂销售，注射剂需要在医院才能进行，使用不方便，价格昂贵，具有较大局限性，因此，如果能开发出了一种方便患者能够随时随地补充的神经节苷脂药物，具有重要的社会意义和国家战略意义。

发明内容

本发明主要解决的技术问题是提供一种神经节苷脂缓释片及其制备方法，工艺简单，能够满足患者随时随地补充药物的需求。

为解决上述技术问题，本发明采用的一个技术方案是：

提供一种一种神经节苷脂缓释片，由片芯和缓释衣膜组成，所述片芯的重量占比为80％～95％，所述缓释衣膜的重量占比为5％～20％。