[发明专利]一种固体分散体基质及其应用

权利要求书

1.一种固体分散体基质，其特征在于，所述固体分散体基质是由氢键给体、氢键受体和赋形剂组成的低共熔体系，所述氢键给体为葡萄糖、甘露醇、柠檬酸、丁二酸和薄荷脑中的任意一种或几种；所述氢键受体为氯化胆碱；所述赋形剂为PEG、PVP和泊洛沙姆中的任意一种或几种。

2.根据权利要求1所述固体分散体基质，其特征在于，所述氢键给体的质量百分含量为20～60％，所述氢键受体的质量百分含量为5～30％，所述赋形剂的质量百分含量为10～70％。

3.一种权利要求1或2所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用。

4.根据权利要求3所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用，其特征在于，所述难溶性药物为难溶性农药。

5.根据权利要求4所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用，其特征在于，所述难溶性农药为阿维菌素、戊唑醇、多菌灵、吡虫啉、那他霉素或高效氯氟氰菊酯。

6.根据权利要求5所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用，其特征在于，所述难溶性农药与所述固体分散体基质的质量比为(1～10)：(90～99)。

7.根据权利要求6所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用，其特征在于，所述固体分散体基质与难溶性农药制成水分散粒剂、可湿性粉剂或滴丸剂。

8.根据权利要求7所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用，其特征在于，所述固体分散体基质与难溶性农药制备成水分散粒剂的方法如下：

S1：定量称取氢键给体、氢键受体、赋形剂和难溶性农药；

S2：将S1中称取的原料进行粉碎，过60～80目筛备用；

S3：将粉碎后的氢键给体、氢键受体和赋形剂混合，于60～80℃搅拌加热至体系成均一液状低共熔体系；

S4：将难溶性农药缓慢添加到步骤S3中的低共熔体系中，于60～80℃继续搅拌2～3h，直至难溶性药物完全分散于该体系中后，将该体系混合物置于-20℃冷冻2h后取出，获得固体分散体；

S5：取S4中的固体分散体，加入适量分散剂进行制粒，整粒过20～40目筛，颗粒于50～60℃烘干即得水分散粒剂。

9.根据权利要求7所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用，其特征在于，所述固体分散体基质与难溶性农药制备可湿性粉剂的方法如下：

S1：定量称取氢键给体、氢键受体、赋形剂和难溶性农药；

S2：将S1中称取的原料进行粉碎，过60～80目筛备用；

S3：将粉碎后的氢键给体、氢键受体和赋形剂混合，于60～80℃搅拌加热至体系成均一液状低共熔体系；

S4：将难溶性农药缓慢添加到步骤S3中的低共熔体系中，于60～80℃继续搅拌2～3h，直至难溶性农药完全分散于该体系中后，将该体系混合物置于-20℃冷冻2h后取出，获得固体分散体；

S5：在步骤S4的固体分散体中加入适量分散剂经气流粉碎后过 250～400目筛，于50～60℃烘干即得可湿性粉剂。

10.根据权利要求7所述固体分散体基质在提高难溶性药物在水中溶出度中的应用，其特征在于，所述固体分散体基质与难溶性农药制备滴丸剂的方法如下：

S1：定量称取氢键给体、氢键受体、赋形剂和难溶性农药；

S2：将S1中称取的原料进行粉碎，过60～80目筛备用；

S3：将粉碎后的氢键给体、氢键受体和赋形剂混合，置于滴丸机融化罐中，于60～80℃搅拌加热至体系成均一液状低共熔体系；

S4：将难溶性农药缓慢添加到步骤S3中的低共熔体系中，于60～80℃继续搅拌2～3h，直至难溶性农药完全分散于该体系中；

S5：将S4中的物料滴入冷凝液中形成滴丸，分离冷凝液，经甩油即得滴丸剂。