[发明专利]一种BRD4抑制剂在审
申请号: | 201811070271.9 | 申请日: | 2018-09-13 |
公开(公告)号: | CN109503618A | 公开(公告)日: | 2019-03-22 |
发明(设计)人: | 樊磊;胥珂馨;陈锞;王飞;吴孝全;罗潼川;张少华;李兴海;陈元伟 | 申请(专利权)人: | 成都海创药业有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/551;A61P37/08;A61P11/02;A61P19/02;A61P11/06;A61P11/00;A61P17/00;A61P37/06;A61P1/16;A61P1/00;A61P25/28;A61P21/04 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川省成都市*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制剂 本发明化合物 前列腺癌细胞 化合物药物 抗前列腺癌 自体免疫性 病毒感染 炎性疾病 抗肿瘤 制备 增殖 | ||
1.一种式(Ⅰ)所示化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐
其中,A环表示5~6元芳环或芳杂环,R1表示A环上的0~3个取代基;
R1选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、取代芳基、取代杂芳基、C3-C8杂环烷基、-(CH2)mO(CH2)nH、-(CH2)mCO(CH2)nH、-(CH2)mSO2(CH2)nH、-(CH2)mCO2(CH2)nH-(CH2)mCONH(CH2)nH-(CH2)mNH(CH2)nH、-(CH2)mSO2NH(CH2)nH
m、n分别独立地选自0~5整数;
R4选自氢、-C(=O)Ra、-Ra-OH、
M为含有氮原子的3~7元环,R5表示M环上的0~3个取代基;
R5选自氢、C1~C5烷基、羟基、卤素、羧基、
Ra为C1~C5烷基或亚烷基;
B环为5~6元芳环或芳杂环,B环与所连接的7元杂环共用两个碳原子,R3表示B环上的0~3个取代基;
R3选自氢、卤素、C1-C8烷基以及环烷基,C1-C8烷氧基;
R2为1~3取代的苯环,其取代基选自卤素、羟基、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐,其特征在于:B环为五元芳杂环。
3.根据权利要求1或2所述化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐,其特征在于:所述B环是含S原子的环。
4.根据权利要求1~3任一项所述的化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐,其特征在于:B环上含有两个取代基。
5.根据权利要求4所述化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐,其特征在于:B环上的取代基为甲基。
6.根据权利要求1所述的化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐,其特征在于:R2为单取代的苯环。
7.根据权利要求6所述的化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐,其特征在于:R2为卤代苯。
8.根据权利要求1~7任一项所述化合物、或溶剂合物、或药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物结构如式(Ⅱ)所示,
其中,X、Y、Z为C或者杂原子;
R6分别独立地选自氢、C1-C5烷基、C3-C5环烷基、C1-C5卤代烷基、-(CH2)mO(CH2)nH、
m、n分别独立地选自0~5整数;
R4选自氢、-C(=O)Ra、-Ra-OH、
M为含有氮原子的3~7元环,R5表示M环上的0~3个取代基,,
R5选自氢、羟基、羧基、
其中,Ra为C1~C5烷基或亚烷基;
R7为无或者C1-C5烷基、C1-C5烷氧基。
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