[发明专利]3，4-二氢-1H-螺[萘-2，1′-噻吩并色烯]衍生物及其合成方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有抗菌活性的3,4‑二氢‑1H‑螺[萘‑2,1'‑噻吩并色烯]‑1,4'‑二酮衍生物及其合成方法和应用，该3,4‑二氢‑1H‑螺[萘‑2,1'‑噻吩并色烯]‑1,4'‑二酮衍生物的结构如式(I)所示，其中R¹选自氢、氯、溴或甲氧基；R²选自氢、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基；R³选自氢、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基。该3,4‑二氢‑1H‑螺[萘‑2,1'‑噻吩并色烯]‑1,4'‑二酮衍生物具有较好的抗菌效果，可以作为一种潜在的抗菌剂使用。

技术领域

本发明涉及杂环化合物的合成领域，具体涉及一种3,4-二氢-1H-螺[萘-2,1'-噻吩并色烯]-1,4'-二酮衍生物及其合成方法和应用。

背景技术

式1香豆素骨架和噻吩骨架

香豆素骨架(式1)存在于许多天然产物及药物中[(a)M.Miski,J.Jakupovic,Cyclic farnesyl-coumarin and farnesyl-chromone derivatives from Ferulacommunis subsp.Communis,Phytochemistry,1990,29,1995-1998.(b)N.Schuster,C.Christiansen,J.Jakupovic,M.Mungai,An unusual[2+2]cycloadduct of terpenoidcoumarin from Ethulia vernonioides,Phytochemistry,1993,34,1179-1181.]。据报道，他们有各种各样的生物活性，如抗凝血剂，杀虫，驱虫，催眠，抗真菌，植物抗毒素，和艾滋病毒蛋白酶的抑制作用。[(a)A.A.Deana,2-(Aminomethyl)phenols,a new class ofsaluretic agents.5.Fused-ring analogs,J.Med.Chem.,1983,26,580-591.(b)E.Wenkert,B.L.Buckwalter,Evidence for the participation of aspartic acid-194in a new acylation-deacylation reaction of.alpha.-chymotrypsin,J.Am.Chem.Soc.,1972,94,4367-4368.]由于该类化合物具有广泛的生物学特性，引起了各国化学家及药物学家对含有二氢呋喃并香豆素骨架的天然产物的研究兴趣。

另外，而噻吩(式1)也存在于许多活性物质中，该类物质具有抗肿瘤、降血压等功效。噻吩也是许多医药中间体及手性配体的前体，并广泛应用于材料中。

将香豆素骨架和噻吩骨架及其他分子通过化学反应，构建一类新型的杂环化合物，该杂环化合物同时含有香豆素和噻吩骨架，目前还没有报道。

因此，开发出一种新的3,4-二氢-1H-螺[萘-2,1'-噻吩并色烯]-1,4'-二酮衍生物及其新的合成方法具有重要的意义。

发明内容

本发明提供了一种具有抗菌活性的3,4-二氢-1H-螺[萘-2,1'-噻吩并色烯]-1,4'-二酮衍生物及其应用，该3,4-二氢-1H-螺[萘-2,1'-噻吩并色烯]-1,4'-二酮衍生物具有较好的抗菌活性。

本发明还提供了一种原料易得，同时操作简便和对环境友好的3,4-二氢-1H-螺[萘-2,1'-噻吩并色烯]-1,4'-二酮衍生物的合成方法。

一种具有抗菌活性的3,4-二氢-1H-螺[萘-2,1'-噻吩并色烯]-1,4'-二酮衍生物，结构如式(I)所示：