[发明专利]右旋羟氧吡醋胺肠溶颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种右旋羟氧吡醋胺颗粒，其特征在于：所述右旋羟氧吡醋胺颗粒中含有以重量百分比计的72-88份结晶形式右旋羟氧吡醋胺、3-15份的预胶化淀粉、5-10份海藻酸钠和1-10份的邻苯二甲酸醋酸纤维素；所述的结晶形式的右旋羟氧吡醋胺使用Cu-Kα辐射，得到的X-射线粉末衍射谱在反射角2θ在衍射角度2θ为12.6±0.2°、14.04±0.2°、15.1±0.2°、16.66±0.2°、17.54±0.2°、19.42±0.2°、20.68±0.2°、21±0.2°、22.16±0.2°、23.46±0.2°、25.36±0.2°、26.08±0.2°、26.5±0.2°、30.26±0.2°、30.46±0.2°、30.96±0.2°、31.28±0.2°处有衍射峰。

2.如权利要求1所述右旋羟氧吡醋胺颗粒，其特征在于：所述的结晶形式的右旋羟氧吡醋胺采用以下步骤制得：用乙酸乙酯将右旋羟氧吡醋胺以浓度30mg/mL-70mg/mL溶解，加盖密封，在温度为20-32℃以200-350r/min的速度搅拌22-25h，过滤，将滤液静置挥发结晶，收集晶体，在40-75℃、相对湿度为15-30%的条件下干燥3-6h，得到结晶形式的右旋羟氧吡醋胺。

3.如权利要求1或2所述右旋羟氧吡醋胺颗粒的制备方法，包括备料、流化床制粒和总混与灌装步骤，其特征在于：所述流化床制粒中，流化床的雾化压力为1.5～3.0bar，流化床的喷液速度为5～15g/min，流化床制粒时的进风温度为25～80℃；流化床制粒时的进风风量为25～82m³/h。

4.如权利要求3所述右旋羟氧吡醋胺颗粒的制备方法，其特征在于：所述流化床制粒中，流化床的雾化压力为1.5～2.8bar，流化床的喷液速度为6～12g/min，流化床制粒时的进风温度为35～62℃；流化床制粒时的进风风量为35～65m³/h；所述干燥在流化床中进行，所述干燥时的进风温度为32～78℃，干燥时的进风风量为22～65m³/h，干燥的时间为25～80min；所述包衣液为5%-20%的邻苯二甲酸醋酸纤维素溶液，以质量体积百分含量g/mL计。

5.如权利要求4所述右旋羟氧吡醋胺颗粒的制备方法，其特征在于：所述干燥在流化床中进行，干燥时的进风温度为40～65℃，干燥时的进风风量为30～60m³/h，干燥的时间为30～60min。

6.如权利要求1或2所述右旋羟氧吡醋胺颗粒的制备方法，采用如下步骤：

（1）备料：按处方量称取各原辅料，其中结晶形式的右旋羟氧吡醋胺原料和预胶化淀粉、海藻酸钠分别过80目筛；

（2）制粒：在流化床制粒机中加入结晶形式的右旋羟氧吡醋胺原料、预胶化淀粉和海藻酸钠，进风混合，采用顶喷或侧喷的方式喷入包衣液溶液，在持续进风的条件下混合、干燥，得到右旋羟氧吡醋胺颗粒；所述流化床制粒中流化床的雾化压力为1.5～2.8bar，流化床的喷液速度为6～12g/min，流化床制粒时的进风温度为35～62℃；流化床制粒时的进风风量为35～65m³/h；所述干燥在流化床中进行，所述干燥时的进风温度为40～70℃，干燥时的进风风量为30～60m³/h，干燥的时间为30～60min；所述包衣液为3%-10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素溶液，以质量体积百分含量g/mL计。