[发明专利]泊那替尼在KIT突变型恶性黑色素瘤中的应用

权利要求书

1.一种泊那替尼或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备治疗酪氨酸激酶KIT突变型恶性黑色素瘤的药物组合物中的应用；其中，所述酪氨酸激酶KIT突变型为与野生型的人酪氨酸激酶KIT相比存在V560D突变的突变型酪氨酸激酶，其中所述酪氨酸激酶KIT基因来源于人，

并且，所述恶性黑色素瘤为KIT突变的皮肤恶性黑色素瘤、黏膜恶性黑色素瘤或肢端恶性黑色素瘤。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述酪氨酸激酶KIT基因的Genbank IDNO.ENSG00000157404。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物中，含有安全有效量的泊那替尼，和药学上可接受的载体。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述恶性黑色素瘤为KIT突变的黏膜恶性黑色素瘤。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐、磺酸盐、碳酸盐、醋酸盐、酒石酸盐、或羟乙基磺酸盐。

6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物包括胃肠给药剂型或胃肠外给药剂型。

7.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物包括片剂、丸剂、散剂、胶囊剂、糖浆、注射剂、贴剂、滴剂、膏剂、或喷雾剂。

8.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物的施用方式包括口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、瘤内注射、灌肠、喷雾、外敷、或腹腔注射。

9.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述安全有效量指的是：20-100mg/kg/d。

10.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述安全有效量指的是：30-80mg/kg/d。

11.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述安全有效量指的是：40-60mg/kg/d。

12.一种体外非治疗性抑制KIT突变型恶性黑色素瘤的方法，其特征在于，包括步骤：向含有KIT突变型恶性黑色素瘤的细胞培养体系中加入泊那替尼或其药学上可接受的盐，从而KIT突变型抑制恶性黑色素瘤细胞；

其中，所述酪氨酸激酶KIT突变型为与野生型的人酪氨酸激酶KIT相比存在V560D突变的突变型酪氨酸激酶，其中所述酪氨酸激酶KIT基因来源于人；

并且，所述细胞培养体系中泊那替尼或其药学上可接受的盐的浓度为39.05nM。