[发明专利]一种从仙鹤草中提取的天然产物Agrimonolide（Ⅰ）消旋体的合成工艺在审
| 申请号： | 201811078365.0 | 申请日： | 2018-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN108794446A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 谢唯佳;吴晓明;饶雪敏 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/76 | 分类号： | C07D311/76 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 天然产物 仙鹤草 甲氧基苯乙 二羟基 异色满 化学合成领域 反应合成 合成工艺 间苯二酚 商业途径 全合成 消旋体 购买 | ||
【权利要求书】：
1.化合物为从仙鹤草中提取的天然产物Agrimonolide(I)消旋体（如图1）。
2.本发明的合成路线为：
以4-氯间苯二酚(1)为原料在碘甲烷和碳酸钾的条件下对2位和4位的羟基进行甲基保护得到2，4-二甲氧基氯苯(2)。该中间体在二异丙基胺基锂的作用下和丙二酸二乙酯的阴离子反应得到2-(2’-乙氧基乙酰基)-4，6-二甲氧基苯甲酸乙酯(3)。接着该中间体在路易斯酸(三氯化铝和三溴化铝)的作用下脱去保护基得到2-(2’-乙氧基乙酰基)-4，6-二羟基苯甲酸乙酯(4)。在碳酸钾存在的条件下对酚羟基进行苄基保护得到2，4-二苄氧基-6-(2’-乙氧基乙酰基)苯甲酸乙酯(5)。所得中间体经斯陶伯缩合反应得到(Z)-2，4-二苄氧基-6-(1”-羧基-4”-(4’-甲氧基苯基)丁基-1”-烯基)苯甲酸(6)。该中间体加入微波管内，随后加入一定比例的1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)的N，N-二甲基甲酰胺溶液，在微波加热条件下反应得到分子内合环产物6，8-二苄氧基-3-(4’-甲氧基苯乙基)异色满-1-酮(7)。最后经氢气钯碳脱除苄基得到目标产物6，8-二羟基-3-(4’-甲氧基苯乙基)异色满-1-酮(8)。本发明的合成路线图如图2。
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