[发明专利]自组装球形药物纳米制剂及其制备方法与用途

权利要求书

1.一种球形药物纳米制剂的制备方法，其特征在于：

所述球形药物纳米制剂是采用两亲性单体分子作为基元，通过自组装制备而成的纳米制剂；所述两亲性单体分子是由疏水性分子与亲水性药物分子构成；

所述制备方法包括步骤：

S1：将疏水性分子与交联剂混合，室温下搅拌反应4～8h后透析、冻干；

S2：将亲水性药物分子进行基团修饰，室温下搅拌反应4～8h后透析、冻干；

S3：将S1得到的物质和S2得到的物质进行混合，室温下搅拌反应8～10h后透析、冻干；

S4：将待负载物与上述S3得到的物质混合，室温下搅拌反应8～10h，得到所述球形药物纳米制剂；

其中，S1中，所述疏水性分子为甘油酯分子或磷脂分子，所述疏水性分子与所述交联剂的分子摩尔比为1：(1～10)；所述甘油酯分子为1,3-二亚麻酸甘油酯，所述磷脂分子为1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酸乙醇胺；所述交联剂为3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯或叠氮化钠；

S2中，所述亲水性药物分子为柔红霉素；所述修饰的基团为-SH或DBCO-；

S3中，S1得到的物质的质量和S2得到的物质的分子摩尔比为1：(1～10)；

S4中，所述待负载物为阿糖胞苷；所述混合是按照阿糖胞苷和柔红霉素的摩尔比为5:1混合。

2.根据权利要求1所述的球形药物纳米制剂的制备方法，其特征在于，所述球形药物纳米制剂的单体分子为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)和式(Ⅳ)中的一种或多种；

其中，

式(Ⅰ)为：

式(Ⅱ)为：

式(Ⅲ)为：

式(Ⅳ)为：

3.权利要求1-2任一项所述的制备方法制得的球形药物纳米制剂。

4.根据权利要求1所述的球形药物纳米制剂的制备方法，其特征在于：

S1、S2和S3中，透析采用的是透析袋，S1、S2中透析后收集的是分子量大于500kD的物质，S3中透析后收集的是分子量大于1000kD的物质。