[发明专利]一类1,2-二芳基苯并咪唑衍生物的制备及其应用有效

专利信息
申请号: 201811083566.X 申请日: 2018-09-12
公开(公告)号: CN109053584B 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 朱海亮;杨蓉;夏林颖;张雅亮;王保忠 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D235/18 分类号: C07D235/18;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210023 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 二芳基 苯并咪唑 衍生物 制备 及其 应用
【权利要求书】:

1.一类1,2-二芳基苯并咪唑衍生物,其特征在于具有通式III所示结构:

其中:R1选自:-H、-Br、-OH、-OCH3;R2选自:-H、-Br、-CH3、-OH、-OCH3;R3选自:-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-OH、-OCH3、-NO2、-SCH3;R4为-H;R5、R6、R7均为-OCH3

2.权利要求1所述的一类1,2-二芳基苯并咪唑衍生物的制备方法,其特征在于,步骤如下:

(1)、通式(I)对应化合物的制备方法:将邻氟硝基苯与单取代或多取代苯胺加入水中,搅拌下,回流反应6h, 反应液冷却至室温,用NaHCO3中和,并用乙酸乙酯萃取,得通式(I)对应化合物;

(2)、通式(II)对应化合物的制备方法:冰浴条件下,将含有通式(I)对应化合物的四氢呋喃和无水乙醇的混合溶液滴加到连二亚硫酸钠的水溶液中,混合反应液于室温下搅拌反应1h,用饱和NaHCO3水溶液碱化,浓缩,乙酸乙酯萃取,得通式(II)对应化合物;

(3)、通式(III)对应化合物的制备方法:将通式(II)对应化合物溶于无水乙醇溶液中,加入苯甲醛,搅拌回流1h,过滤得通式(III)对应化合物。

3.权利要求1所述的一类1,2-二芳基苯并咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.一种抗肿瘤微管蛋白抑制药物,其特征在于,包括权利要求1所述1,2-二芳基苯并咪唑衍生物及医学上可接受的载体。

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