[发明专利]一种C3-羰乙酰吲哚衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201811083823.X 申请日: 2018-09-18
公开(公告)号: CN109232361B 公开(公告)日: 2021-08-10
发明(设计)人: 曾伟;胡新伟 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07D209/24 分类号: C07D209/24;C07D209/12
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 何淑珍;冯振宁
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 c3 乙酰 吲哚 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种C3-羰乙酰吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

取N-取代吲哚类化合物,重氮化合物和催化剂于反应管中,加入有机溶剂密闭,在80-140℃下反应,生成C3-羰乙酰吲哚衍生物;

所述N-取代吲哚类化合物的结构如式A所示,所述重氮化合物的结构如式B所示,所述C3-羰乙酰吲哚衍生物的结构如式C所示;

在式A和式C中,R1为Me、Et、Ph、Bn中的一种;R2为H、Me、Ph中的一种;在式B和C中,R3为Me、Et、Ph、4-MeOC6H4、4-MeC6H4、3-MeC6H4、2-MeC6H4、4-F-C6H4、4-Cl-C6H4、4-Br-C6H4、4-CF3-C6H4、2-萘基中的一种;R4为Me、EtO、Ph中的一种;

所述的催化剂为醋酸锌。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述N-取代吲哚化合物与重氮化合物的摩尔比为1:1-1:3。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述N-取代吲哚化合物与重氮化合物的摩尔比为1:1.25。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述催化剂的用量为N-取代吲哚化合物摩尔用量的10-30%。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂为1,2-二氯乙烷。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应的时间为8-24h。

7.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应的温度为120℃,时间为12h。

8.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,反应结束后,采用柱层析将产物分离纯化;所述柱层析的洗脱液为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂。

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