[发明专利]环胜肽、包含其的医药或化妆品组成物及其制备方法

权利要求书

1.一种环肽，其特征在于，

由下列式(I-1)或式(I’-1)所表示：

其中，G’为H或OH。

2.一种医药或化妆品组成物，其特征在于，包含：

一赋形剂或金属(II)硫酸盐或氧金属(II)硫酸盐；以及

一环肽，由下列式(I-1)或式(I’-1)所表示：

其中，G’为H或OH。

3.根据权利要求2所述的医药或化妆品组成物，其特征在于，所述金属(II)硫酸盐或氧金属(II)硫酸盐为Cu²⁺硫酸盐或V(O)²⁺硫酸盐。

4.一种制备环肽的方法，其特征在于，包含以下步骤：

(A)提供由下列式(II-1)或式(II’-1)及式(II-2)所表示的化合物：

R_c-NH-R₁-COOH(II-2)；

其中，R_a和R_b各自独立为烷基、环烷基、芳基或杂芳基；R_c和R_d各自为一保护基团；

R₁为其中，A₁和A₂各自独立为H、C_1-6的烷基或酯基，或A₁、A₂和与A₁及A₂连接的碳原子一起形成C_5-8的环烷基；X为O；以及

G为H或Ot-Bu；

(B)进行式(II-1)或式(II’-1)与式(II-2)的化合物之间的反应，以分别得到由下列式(II-3)或式(II’-3)所表示的化合物：

(C)进行式(II-3)或式(II’-3)分别与由下列式(II-4)或式(II’-4)所表示的化合物之间的反应，以分别得到由下列式(II-5)或式(II’-5)所表示的化合物：

R_d和R_e各自独立为一保护基团；以及

(D)将式(II-5)或式(II’-5)与一式(III)的催化剂进行环化反应，以分别得到一由下列式(I-1)或式(I’-1)所表示的化合物：

M(O)_mL¹_yL²_z； (III)

其中，M为一金属，包括IVB、VB、VIB和锕系族所组成的群组；

L¹和L²分别为一配位基；

m和y分别为大于或等于1的整数；

z为大于或等于0的整数；以及

G’为H或OH。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，L¹为包括Cl、OTf、OTs、NTf₂、卤素、RC(O)CHC(O)R、OAc、OC(O)CF₃、OEt、O-iPr和丁基所组成的群组，其中，R为烷基。

6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，L²为包括Cl、H₂O、CH₃OH、EtOH、THF、CH₃CN和听组成的群组。

7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，R_c和R_d为芴基甲氧基羰基；以及R_e为4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯磺酰基。

8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，以所述式(III)的催化剂进行所述式(II-1)或所述式(II’-1)与所述式(II-2)的化合物之间的反应，或以所述式(III)的催化剂进行所述式(II-3)与所述式(II-4)或所述式(II’-3)与所述式(II’-4)的化合物之间的反应。