[发明专利]环胜肽、包含其的医药或化妆品组成物及其制备方法

说明书

一种下列式(I)或式(I’)所表示的环肽：其中，R₁和G’如说明书的定义。此外，也发明包含其的医药或化妆品组成物及其制备方法。

技术领域

本发明具体涉及一种环胜肽、包含其的医药或化妆品组成物及其制备方法。

背景技术

已经发现胜肽可广泛应用于各种领域，例如局部或化妆品皮肤护理。在已知的胜肽中，发现具有精胺酸(R)-甘胺酸(G)-天门冬胺酸(D)模体(arginine(R)-glycine(G)-aspartate(D)motif)的胜肽作为细胞辨识中常见的组件。

已知含有RGD模体的胜肽可以结合于整合素(intergrin)RGD结合位，且可用于组织工程中涂布合成的支架以通过模拟体内条件来增加细胞的附着。

在用于制备含有RGD模体的胜肽的常规方法中，必须使用耦合剂来催化胜肽的合成。然而，耦合剂的使用量并不小，且耦合剂本身的成本很高。因此，胜肽的生产成本不低，且所获得的胜肽并非全部可用。

因此，期望能提供一种含有RGD模体的新胜肽，以及制备所述胜肽的新方法，因此所获得的胜肽可广泛应用于各种领域。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的环胜肽及包含其的医药或化妆品组成物。

本发明的RGD-和RGD-环胜肽分别由下列式(I)和式(I’)所表示：

其中，R₁为X为O、S或N-R₂，其中，R₂为H、C_1-6的烷基、(CH₂CH₂O)_nH、-C(＝O)-C_1-10的烷基或C(＝O)(C₂H₄)₂C(＝O)O(C₂H₄O)_nH，其中n＝1～3；以及G’为H或OH。

本发明的医药或化妆品组成物包含：一赋形剂或金属(II)硫酸盐或氧金属(II)硫酸盐；以及上述本发明的环胜肽。在本发明的环胜肽及医药或化妆品组成物中，X优选为O、S或N-R₂，其中，R₂为H、C_1-6的烷基、-C(＝O)-C_4-10的烷基、(CH₂CH₂O)_nH或C(＝O)(C₂H₄)₂C(＝O)O(C₂H₄O)_nH，其中n＝1～3。在本发明的一示例性实施例中，X为O。

在本发明的一优选实施例中，本发明的环胜肽可由下列(I-1)或式(I’-1)所表示：

本发明的环胜肽包含精胺酸(R)、甘胺酸(G)及天门冬胺酸(D)的胺基酸，其结合于整合素的RGD结合位。当本发明的环胜肽结合于皮肤的整合素RGD结合位时，可以恢复真皮层(dermis)和表皮层(epidermis)之间的传递过程，且可刺激基底膜(basement membrane)的重要蛋白质的产生。因此，可以达到改善疤痕、伤口、发炎过程、老化和皱纹形成的目的。因此，本发明的环胜肽及医药或化妆品组成物可以应用于局部或化妆品皮肤护理组成物。

在本发明的医药或化妆品组成物的一实施例中，用于本发明的合适的赋形剂可以是任何用于本领域的赋形剂，例如黏合剂、乳化剂、防沾黏剂(anti-adhesiveagent)、分散剂和润滑剂。