[发明专利]一种奎宁酮衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201811094173.9 | 申请日： | 2018-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN110922401B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | 林碧悦;孙国栋;寇景平;梁桂挺;王文迪;胡吉安;王仲清;罗忠华;黄芳芳 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 奎宁 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备奎宁酮衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将式I所示化合物、碱与二氯甲烷在-20℃～40℃混合，再加入取代试剂甲磺酰氯，搅拌反应完毕，加水分液，蒸干溶剂，得到式Ⅱ所示化合物，其中，所述碱为吡啶、N,N’-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环、三乙胺或N,N-二异丙基乙胺，
(2)丙二酸二乙酯、碱和四氢呋喃混合后，加入式Ⅱ所示化合物，控温40℃-65℃搅拌，反应完毕，加入二氯甲烷，加水分液，有机相蒸干溶剂，得到式Ⅲ所示化合物，其中，碱为钠氢、磷酸钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、乙醇钠、甲醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾或二氮杂二环，
(3)式Ⅲ所示化合物与甲苯冷却至低温，加入碱，再升温至85℃-120℃搅拌，反应完毕，蒸干溶剂，得到式Ⅳ所示化合物，
其中，所述的式Ⅱ中X是甲基磺酰基。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(2)中碱与式Ⅱ所示化合物的摩尔比为2.0eq-3.0eq。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(2)中丙二酸二乙酯与式Ⅱ所示化合物的摩尔比为1.0eq-4.0eq。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述步骤(3)中的碱为叔丁醇钠、叔丁醇钾、乙醇钠、甲醇钠、钠氢、钠或钾。
5.化合物，结构式如式Ⅲ所示：
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