[发明专利]多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1;2;3-苯并三嗪-4-酮及其制备方法在审
申请号: | 201811110570.0 | 申请日: | 2018-09-21 |
公开(公告)号: | CN109232647A | 公开(公告)日: | 2019-01-18 |
发明(设计)人: | 崔振伟;张玮玮;张甫青;李玲 | 申请(专利权)人: | 重庆奥舍生物化工有限公司 |
主分类号: | C07F9/6521 | 分类号: | C07F9/6521 |
代理公司: | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人: | 路宽 |
地址: | 400700 重庆*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二乙氧基磷酰氧基 多肽缩合剂 苯并三嗪 制备 技术方案要点 氨基酸多肽 反应条件 合成过程 合成路线 一锅法 | ||
1.多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮,其特征在于该1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮的结构式为:
2.一种权利要求1所述的多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮的制备方法,其特征在于采用多步一锅法合成,其具体过程为:在溶剂中加入邻硝基苯甲酰肼和有机碱,升温至回流反应,反应结束后冷却至0~5℃,再加入亚磷酸二乙酯的四氯化碳溶液进行反应,反应结束后用水洗涤,有机相干燥,旋干,得到目标产物多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮,其中溶剂为二氯甲烷、四氯化碳、甲苯或二甲苯,有机碱为二异丙基乙胺或三乙胺。
3.根据权利要求2所述的多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮的制备方法,其特征在于:所述邻硝基苯甲酰肼、有机碱、亚磷酸二乙酯与四氯化碳的投料摩尔比为1:1-1.5:1-2:1-2。
4.根据权利要求2所述的多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮的制备方法,其特征在于合成过程中的反应方程式为:
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