[发明专利]一种帕瑞昔布钠长效制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 201811115521.6 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN108969494A | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 李剑峰;周文 | 申请（专利权）人： | 珠海赛隆药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K47/38;A61K47/22;A61K47/32;A61K47/26;A61K31/42;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 王玉松;怀春颖 |
| 地址： | 519015 广东省珠海市香洲*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 长效制剂 帕瑞昔布 制备 交联羧甲基纤维素钠 聚乙烯醇缩丁醛 表面活性剂 冻干赋形剂 长期保存 刺梧桐胶 塌陷 萎缩 保存 | ||
1.一种帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述长效制剂包括如下重量份的各成分：
帕瑞昔布钠5-10 交联羧甲基纤维素钠15-23
刺梧桐胶1-2 聚乙烯醇缩丁醛10-15
表面活性剂12-20 冻干赋形剂10-15。
2.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述帕瑞昔布钠为无形型状态。
3.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述冻干赋形剂是重量份数比为7-10:2.5-4:0.5-1的甘露醇、海藻糖和维生素E的混合物。
4.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述表面活性剂为如下重量份的成分：
磷脂酰肌氨酸2-5 十八烷基二甲基甜菜碱10-15。
5.如权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述帕瑞昔布钠、交联羧甲基纤维素钠、刺梧桐胶和聚乙烯醇缩丁醛形成微球。
6.如权利要求5所述的帕瑞昔布钠长效制剂，其特征在于，所述微球是通过如下方法制备得到的：将交联羧甲基纤维素钠分散于两倍量的水中，搅拌均匀，制得分散相；将刺梧桐胶置于研钵中以3000rpm研磨，边研磨边加入帕瑞昔布钠，加毕，继续研磨10min，形成研磨物，将聚乙烯醇缩丁醛和研磨物混合，加入混合后0.5倍重量份的乙醇形成油相，将分散相加入到油相中，经剪切机乳化，形成乳化液，以2500rpm的转速搅拌，喷雾干燥，制得微球。
7.一种帕瑞昔布钠长效制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
1)制备微球；
2)将微球与表面活性剂和冻干赋形剂混合均匀，冻干，即得。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述帕瑞昔布钠为无定型状态。
9.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述制备微球的方法为：将交联羧甲基纤维素钠分散于两倍量的水中，搅拌均匀，制得分散相；将刺梧桐胶置于研钵中以3000rpm研磨，边研磨边加入帕瑞昔布钠，加毕，继续研磨10min，形成研磨物，将聚乙烯醇缩丁醛和研磨物混合，加入混合后0.5倍重量份的乙醇形成油相，将分散相加入到油相中，经剪切机乳化，形成乳化液，以2500rpm的转速搅拌，喷雾干燥，制得微球。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述乳化的具体方法为：第一次乳化速度1500rpm，时间2min，第二次乳化速度4500rpm，时间3min；第三次乳化300rpm，时间5min。
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