[发明专利]一种左旋Corey内酯二醇中间体、其制备方法及其药物应用有效
| 申请号： | 201811126149.9 | 申请日： | 2018-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN109161577B | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 郑飞剑;李刚;赵欢;蔡金柱;陈思涵;万明;张立军;王萍;高伟 | 申请（专利权）人： | 厦门欧瑞捷生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/04;C07D307/935 |
| 代理公司： | 厦门加减专利代理事务所(普通合伙) 35234 | 代理人： | 王春霞 |
| 地址： | 361100 福建省厦门*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 corey 内酯 中间体 制备 方法 及其 药物 应用 | ||
1.一种制备左旋Corey内酯二醇中间体的方法，其特征在于：将含有酯酶的碱性缓冲溶液和疏水性有机溶剂混合进行反应；其中，疏水性有机溶剂含有羧酸乙烯酯类化合物和外消旋化合物Ⅰ；
从反应体系中分离有机层，从有机层提取左旋化合物Ⅵ；
其中，外消旋化合物Ⅰ化学结构式：
左旋化合物Ⅵ化学结构式：
其化学反应式为：
所述含有酯酶的碱性缓冲溶液和所述疏水性有机溶剂混合进行反应的温度为30～40℃；
所述碱性缓冲溶液的PH值为8；
酯酶的用量为50-200mg/mL；反应时间为2h；
所述酯酶为
2.根据权利要求1所述的一种制备左旋Corey内酯二醇中间体的方法，其特征在于：从反应体系中分离的有机层经过饱和碳酸氢钠洗涤、饱和氯化钠洗涤、干燥、过滤、浓缩，即得左旋化合物Ⅵ。
3.根据权利要求1所述的一种制备左旋Corey内酯二醇中间体的方法，其特征在于：
所述碱性缓冲溶液为磷酸二氢钠和磷酸氢二钠制备的缓冲溶液；
所述疏水性溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、二氧六环、四氢呋喃中的至少一种；
所述羧酸乙烯酯类化合物为乙酸乙烯酯。
4.根据权利要求1～3任一项所述的一种制备左旋Corey内酯二醇中间体的方法，其特征在于：所述羧酸乙烯酯类化合物的使用量为外消旋化合物Ⅰ的2～10倍摩尔当量。
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