[发明专利]一种含有非布司他的片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有非布司他的片剂，其特征在于，该片剂或片芯包括活性组分非布司他、填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，在其制备过程中先将粘合剂溶解在水溶剂或乙醇水混合溶剂中制成粘合剂溶液，然后与活性组分、填充剂和部分崩解剂混合进行制粒，再与剩余崩解剂和润滑剂混合进行压片。

2.根据权利要求1所述的含有非布司他的片剂，其特征在于，所述非布司他为A晶型，平均粒径在10μm以下。

3.根据权利要求1所述的含有非布司他的片剂，其特征在于，所述乙醇水混合溶剂为40～80％的乙醇水混合溶剂；优选为50～75％的乙醇水混合溶剂；更优选为50％的乙醇水混合溶剂；所述填充剂为乳糖和微晶纤维素；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；所述粘合剂为羟丙纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁。

4.根据权利要求1、2或3所述的含有非布司他的片剂，其特征在于，该片剂包括片芯和包衣，其中片芯包含如下重量份的组分：非布司他15～45份，乳糖15～60份，微晶纤维素30～105份，交联羧甲基纤维素钠3～30份，羟丙纤维素0.15～15份，硬脂酸镁0.15～3份。

5.根据权利要求4所述的含有非布司他的片剂，其特征在于，所述片芯包含如下重量份的组分：非布司他30～45份，乳糖30～50份，微晶纤维素70～100份，交联羧甲基纤维素钠10～30份，羟丙纤维素0.5～2份，硬脂酸镁0.5～2份。

6.根据权利要求4所述的含有非布司他的片剂，其特征在于，所述片芯包含如下重量份的组分：非布司他40份，乳糖40份，微晶纤维素85～90份，交联羧甲基纤维素钠15～20份，羟丙纤维素1.0份，硬脂酸镁1.0份。

7.一种如权利要求1所述的含有非布司他的片剂的制备方法，其特征在于，它包括如下步骤：

(1)预处理：将活性组分采用微粉技术粉碎，辅料过筛后备用；

(2)粘合剂溶液的制备：将粘合剂溶解在水溶剂或乙醇水混合溶剂中制成粘合剂溶液；

(3)制粒压片包衣：将活性组分、填充剂和部分崩解剂混合均匀后，缓慢加入粘合剂溶液中制软材，然后制粒，将得到的湿颗粒干燥后，与剩余崩解剂和润滑剂混合，压片，包衣。

8.根据权利要求8所述的含有非布司他的片剂的制备方法，其特征在于，所述活性组分为A晶型的非布司他，采用气流微粉技术粉碎，平均粒径在10μm以下；所述乙醇水混合溶剂为40～80％的乙醇水混合溶剂；优选为50～75％的乙醇水混合溶剂；更优选为50％的乙醇水混合溶剂；所述填充剂为乳糖和微晶纤维素；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠；所述粘合剂为羟丙纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁。

9.根据权利要求8所述的含有非布司他的片剂的制备方法，其特征在于，步骤(1)中过80目筛；步骤(3)中制粒前加入的部分崩解剂与制粒后加入的剩余崩解剂的重量比为1:1～5:1；优选为1:1～2:1；步骤(3)中得到软材后20目制粒，干燥后16～20目整粒，包衣采用胃溶型薄膜包衣材料。

10.根据权利要求8所述的含有非布司他的片剂的制备方法，其特征在于，在步骤(3)中，干燥方式为鼓风干燥，干燥温度为50～70℃，干燥时间为3～5h，水分不高于5％；优选干燥温度为50～60℃。