[发明专利]一种用于抗癌的嘧啶类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201811130510.5 | 申请日： | 2018-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN109053697A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 张淑华;刘传师;刘颖 | 申请（专利权）人： | 张淑华 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D401/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 李浩成 |
| 地址： | 252200 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶类化合物 制备 有效地 抗癌 抑制瘤 小鼠 免疫力 癌症 生长 | ||
1.一种用于抗癌的嘧啶类化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式I所示：
其中，R为C1-C6的烷基、-(CH2)nO(CH2)mCH3、苄基、或取代的苄基；n为1-4之间的整数，m为0-4之间的整数；
R1为苯基、取代的苯基、或C1-C4的烷基。
2.根据权利要求1所述的嘧啶类化合物，其特征在于，所述R为-(CH2)nO(CH2)mCH3或取代的苄基；n为1-4之间的整数，m为0-4之间的整数。
3.根据权利要求1所述的嘧啶类化合物，其特征在于，所述R1为苯基、取代的苯基、
4.权利要求1-3所述嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
其中，R为C1-C6的烷基、-(CH2)nO(CH2)mCH3、苄基、或取代的苄基；n为1-4之间的整数，m为0-4之间的整数；
R1为苯基、取代的苯基、或C1-C4的烷基。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述式II中化合物B的合成方法如下：
取N-叔丁氧羰基-2-(氨基甲基)-3-溴吡咯、缩合剂、碱性物质加入到溶剂中，于25-60℃下搅拌2-6小时，得到反应液；
R1为苯基、取代的苯基、或C1-C4的烷基；
向所述反应液中加入饱和氯化钠水溶液、二氯甲烷或乙酸乙酯萃取，有机相浓缩后过柱纯化，收集纯化液减压蒸馏得到所述式II中化合物B；
优选地，所述所述式II中化合物A与所述溶剂的用量关系为0.1-0.5mol/L；
优选地，所述的摩尔量为所述式II中化合物A摩尔量的1-1.1倍；
优选地，所述缩合剂的摩尔量为所述式II中化合物A摩尔量的1.1-2倍；所述缩合剂优选为HATU、DCC、PyBOP中的任一种；
优选地，所述碱性物质的摩尔量为所述式II中化合物A摩尔量的1.1-2倍；更优选地，所述碱性物质选三乙胺、吡啶、二异丙基乙基胺、DMAP中的一种或多种；
优选地，所述溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环中的一种或多种。
6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，所述式II中化合物C的合成方法如下：
将所述式II化合物B加入到2-4M的盐酸二氧六环溶液，于室温下搅拌1-2小时，得到反应液；
所述反应液减压蒸馏得到所述式II中化合物C；
优选地，所述所述式II中化合物B与所述盐酸二氧六环溶液的用量关系为0.1-0.5mol/L。
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