[发明专利]一种低苦味左羟丙哌嗪口服溶液

说明书

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种低苦味左羟丙哌嗪口服溶液。每1000毫升左羟丙哌嗪口服溶液中含有：主药：环糊精包埋左羟丙哌嗪2~8g；辅料：pH调节剂 3~4g；辅料：复合矫味剂 345~360.5g；辅料：复合防腐剂0.35~0.5g；辅料：乙醇5~10ml；稀释剂：纯化水加至1000ml。本发明克服了现有技术中左羟丙哌嗪具有较为浓郁的苦味，患者在使用过程中的痛苦程度较高，现有的降低苦味的方法对固体片剂有效，而对液体口服液效果有限的问题，具有（1）能够有效的降低左羟丙哌嗪的苦味；（2）能够有效的应用于液体口服液之中；（3）还能够起到缓释作用，延长药物的作用时效的优点。

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种低苦味左羟丙哌嗪口服溶液。

背景技术

左羟丙哌嗪口服溶液，适应症为本品适用于急性上呼吸道感染和急性支气管炎引起的干咳和持续性咳嗽。本品主要成份为左羟丙哌嗪，其化学名称为：(-)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1，2-丙二醇，本品为外周性镇咳药，通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇 咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强，维持时间 长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用，因此它的中枢抑制的不良反应较少，是一种高效安全的镇咳药物。

然而，左羟丙哌嗪具有较为浓郁的苦味，因此其服用时的痛苦程度较大，儿童患者在使用过程中尤为不适，因此将左羟丙哌嗪进行改性，降低其苦味则显得尤为重要。

例如一种治疗呼吸系统疾病的药物组合物及其制备方法，其申请公布号CN108113970A，包括以下重量份的原料：羧甲司坦37~41份、左羟丙哌嗪16~20份、增容剂7~9份、表面活性剂2~4份、崩解剂7~11份、润滑剂4~6份、矫味剂1~3份、溶剂14~18份。本发明的一种治疗呼吸系统疾病的药物组合物采用溶剂、羧甲司坦、左羟丙哌嗪、矫味剂混合后搅拌溶解，使羧甲司坦、左羟丙哌嗪先完全混合，同时将矫味剂混合其中，改善左羟丙哌嗪的苦味，结晶成粉末后，再将崩解剂、润滑剂混合，达到最佳的溶出度以及治疗效果。但是作为片剂，其在使用过程中与舌头的接触面积以及接触时间较短，因此苦味较不明显，对于口服液而言这种方法则不容易降低药物的苦味。

发明内容

本发明是为了克服现有技术中左羟丙哌嗪具有较为浓郁的苦味，患者在使用过程中的痛苦程度较高，现有的降低苦味的方法对固体片剂有效，而对液体口服液效果有限的问题，提供了一种能够有效的降低液体口服液中左羟丙哌嗪的苦味，且不会降低其药效的一种低苦味左羟丙哌嗪口服溶液。

为实现上述目的，本发明通过以下技术方案实现：

一种低苦味左羟丙哌嗪口服溶液，每1000毫升左羟丙哌嗪口服溶液中含有：

主药：环糊精包埋左羟丙哌嗪 2~8g；

辅料：pH调节剂 3~4g；

辅料：复合矫味剂 345~360.5g；

辅料：复合防腐剂 0.35~0.5g；

辅料：乙醇 5~10ml；

稀释剂：纯化水 加至1000ml。

本发明中的左羟丙哌嗪口服溶液中的有效成分左羟丙哌嗪通过环糊精包埋处理，能够将其中的左羟丙哌嗪包埋至环糊精中的空腔中，从而能够大大的降低其苦味。而环糊精在胃中能够被消化，从而释放出左羟丙哌嗪从而不会降低其疗效，同时其在消化过程中能够起到缓释的作用，达到持久用药的效果。

作为优选，所述的pH调节剂为浓度为30~50g/L的有机酸水溶液，所述的pH调节剂调节左羟丙哌嗪口服溶液的pH值为5.6~6.8。

作为优选，所述的有机酸为柠檬酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、枸橼酸中的一种。