[发明专利]一种含有恩替卡韦的长效注射微球及其制备方法有效
| 申请号： | 201811131804.X | 申请日： | 2018-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN108938572B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 张春燕;孙考祥;王爱萍;梁荣才;杨秀成 | 申请（专利权）人： | 烟台大学 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K47/32;A61K47/34;A61K31/522;A61P1/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 马国冉 |
| 地址： | 264003 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含有 恩替卡韦 长效 注射 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种含有恩替卡韦的长效注射微球的制备方法，其特征在于，步骤包括：
将气流粉碎后的恩替卡韦加入到PLGA-二氯甲烷溶液中得到恩替卡韦-PLGA混悬液，将该混悬液超声并高速分散后，迅速滴入到1％质量浓度的聚乙烯醇水溶液中，800-1500r/min搅拌乳化3-5min，再迅速转入到0.1％质量浓度的聚乙烯醇水溶液中，磁力搅拌4-6h，过筛收集后冷冻干燥，得到微球。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述PLGA为：LA/GA＝50:50-85:15，所述PLGA粘度为0.15-0.80dL/g。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述恩替卡韦和PLGA的重量比为1：(5-10)。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述PLGA-二氯甲烷溶液质量浓度为150-300mg/mL。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述0.5％-2％质量浓度的聚乙烯醇溶液与PLGA溶液的体积比例为5:1-20:1。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述0.1-0.5％质量浓度的聚乙烯醇溶液与PLGA溶液的体积比例为50:1-100:1。
7.一种含有恩替卡韦的长效注射微球，其特征在于，采用所述权利要求6所述的制备方法制备得到。
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