[发明专利]快速分散颗粒、口腔崩解片以及方法

权利要求书

1.不含药学活性剂的快速分散微粒剂，所述微粒剂具有在大约100μm至大约300μm范围内的粒度中值，包含：

至少一种糖醇、糖类、或其混合物，

至少一种超级崩解剂，以及

至少一种多功能添加剂，

其中所述至少一种多功能添加剂是预胶凝淀粉，所述预胶凝淀粉以所述微粒剂的重量的1-3％的量存在。

2.如权利要求1所述的快速分散微粒剂，其中该至少一种糖醇、糖类、或其混合物、至少一种超级崩解剂、以及至少一种多功能添加剂以大约88-96(糖醇):1-10(崩解剂):1-3(多功能添加剂)的重量％比率存在。

3.如权利要求1所述的快速分散微粒剂，其中该糖醇选自下组，该组由以下各项组成：甘露醇、木糖醇、及其混合物，该糖类选自下组，该组由以下各项组成：乳糖、蔗糖、果糖、及其混合物。

4.如权利要求1所述的快速分散微粒剂，其中该超级崩解剂选自下组，该组由以下各项组成：交聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、淀粉乙醇酸钠、低取代羟丙基纤维素、及其混合物。

5.如权利要求1所述的快速分散微粒剂，其中该糖醇是具有大约60μm的粒度中值的甘露醇，并且所述崩解剂是低取代羟丙基纤维素。

6.如权利要求1所述的快速分散微粒剂，其中该糖醇是具有大约15μm至大约30μm的粒度中值的甘露醇，并且所述崩解剂是低取代羟丙基纤维素。

7.一种药物剂型，该药物剂型是一种口腔崩解片，其包含如权利要求1所述的快速分散微粒剂以及治疗有效量的至少一种药学活性剂。

8.如权利要求7所述的药物剂型，进一步包含至少一种选自以下项的药学上可接受的赋形剂：调味剂、甜味剂、着色剂、压制助剂、以及另外的崩解剂。

9.如权利要求7或8所述的药物剂型，其中该药学活性剂进一步包含赋予掩味特征、控制释放特征或其组合的一种或多种功能性聚合物的一种或多种包衣、以及任选地一种药学上可接受的赋形剂。

10.如权利要求9所述的药物剂型，其中掩味的药学活性剂具有在大约100μm至大约400μm范围内的粒度中值，并且该剂型在与一种哺乳动物的口腔内的唾液接触时快速地崩解，产生一种含有掩味的药学活性剂的平滑的、无沙砾感的、且易于吞咽的悬浮液，提供了与所列出的参考药物的溶出曲线相似的溶出曲线，以便具有生物等效性。

11.如权利要求9所述的药物剂型，其中该药学活性剂包被了掩味聚合物、控制释放聚合物或其组合，具有在大约100μm至大约400μm范围内的粒度中值，并且该剂型在与口腔内的唾液接触时快速地崩解，形成包被了掩味聚合物、控制释放聚合物或其组合的药学活性剂的平滑的、无沙砾感的、且易于吞咽的悬浮液，提供了适合于一天一次或一天两次给药方案的血浆浓度-时间曲线。

12.如权利要求7或9所述的药物剂型，该药物剂型是通过在一种旋转压片机上压制其成分而形成的，从而实现足够高的片剂硬度和低的脆碎度，以便经得起在包装在泡罩或瓶中、储存、运输过程中的磨损而用于商业配送和最终使用。

13.如权利要求7或9所述的药物剂型，该药物剂型当通过美国药典方法<701>测试其崩解时间时在30秒之内崩解。

14.如权利要求12所述的药物剂型，其中这些成分是在配备有一个外部润滑装置的一种旋转压片机上压制的，该外部润滑装置在每次压制之前使用一种润滑剂来润滑接触冲头表面和模壁的材料，该润滑剂选自下组，该组由以下各项组成：硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酰富马酸钠、以及山嵛酸甘油酯。