[发明专利]一种抗肿瘤药物的改性方法

权利要求书

1.一种抗肿瘤药物的改性方法，其特征在于，所述抗肿瘤药物带有醇羟基，所述改性方法包括以下步骤：

(1)功能化药物

将RAFT试剂和抗肿瘤药物分别溶于N,N-二甲基二酰胺中形成溶液A、溶液B，将二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶溶于N,N-二甲基二酰胺中形成溶液C，在圆底烧瓶中将上述三种溶液A、B、C混合均匀，得到的混合溶液在20～60℃下搅拌反应20～30h，然后加入四氢呋喃，在60～90℃下旋蒸干燥，得到的固体用硅胶柱层析分离，得到功能化的药物，并在50～90℃下旋蒸除去溶剂；

(2)聚合改性药物

将步骤(1)得到的功能化药物、PEG-A、AIBN在圆底烧瓶中用二氧六环溶解，将圆底烧瓶用橡胶塞密封，通入高纯氮气20～60min以除去体系中的氧气，然后在60～90℃下油浴反应8～15h，所获得的产物用乙醚沉淀多次并干燥得到聚合改性的药物；

所述抗肿瘤药物为米托蒽醌或羟基酪醇；

所述RAFT试剂为4-氰基-4-乙基三硫代戊酸；

所述PEG-A为聚乙二醇甲醚丙烯酸酯；

在步骤(1)的混合溶液中，所述抗肿瘤药物中醇羟基与RAFT试剂中羧基的摩尔比小于等于1；所述硅胶柱的洗脱液为二氯甲烷和乙酸乙酯，二者的摩尔比为1:(9～20)；

步骤(2)中，所述功能化药物和PEG-A的摩尔比为1:75～1:120。

2.权利要求1所述方法在提高带有醇羟基的药物在水中溶解性的应用。