[发明专利]一种利用化学-酶法合成西那卡塞的方法

权利要求书

1.一种利用化学-酶法合成西那卡塞的方法，其特征在于，包括：

(1)在脂肪酶的催化下，消旋的1-(1-萘基)乙醇与脂肪酸乙烯酯在溶剂中进行动力学拆分，得到(S)-1-(1-萘基)乙醇和(R)-1-(1-萘基)乙醇脂肪酸酯；所述消旋的1-(1-萘基)乙醇与脂肪酸乙烯酯的摩尔比为1:1-1.2；

(2)在催化剂作用下，(S)-1-(1-萘基)乙醇与3-三氟甲基苯丙胺在有机溶剂中进行Mitsunobu反应，生成西那卡塞；

步骤(2)中，所述的有机溶剂为四氢呋喃、二氧六环或甲苯；

所述的催化剂为三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯，或者三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯；

步骤(2)中，(S)-1-(1-萘基)乙醇与3-三氟甲基苯丙胺、三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯的摩尔比为1:1-1.1:1.1-1.2:1.1-1.3；

或者，(S)-1-(1-萘基)乙醇与3-三氟甲基苯丙胺、三苯基膦、偶氮二甲酸二异丙酯的摩尔比为1:1-1.1:1.1-1.2:1.1-1.3。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的脂肪酶为Novozym 435。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的脂肪酸乙烯酯为醋酸乙烯酯、丙酸乙烯酯、正丁酸乙烯酯和正戊酸乙烯酯中的一种。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的溶剂为甲苯。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)的产物经过滤去除催化剂，蒸干回收溶剂和脂肪酸乙烯酯后，再进行步骤(2)。