[发明专利]木脂素类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201811143906.3 | 申请日: | 2018-09-29 |
公开(公告)号: | CN110964025B | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
发明(设计)人: | 李宁;陈刚;周地 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07D319/20;A61P25/00;A61P25/28;A61K31/357 |
代理公司: | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 木脂素类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如下的木脂素类化合物及其药学上可接受的盐,
。
2.按照权利要求1所述木脂素类化合物的制备方法,其特征在于:
该方法包括如下步骤:
(1)植物油桐(
(2)步骤(1)所得粗提物经水溶解,分别使用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,得到不同极性的萃取物;
(3)步骤(2)中所得的乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱法分离,石油醚和乙酸乙酯混合溶剂、石油醚和丙酮混合溶剂、氯仿和丙酮混合溶剂、二氯甲烷和丙酮混合溶剂、氯仿和甲醇混合溶剂或二氯甲烷和甲醇混合溶剂梯度洗脱;
(4)上述步骤(3)中所得流分经ODS色谱分离,以甲醇和水混合溶剂,或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱;
(5)上述步骤(4)中所得甲醇和水3:7 ~ 9:1、乙腈和水1:9 ~ 6:4经HPLC-UV进一步分离,以甲醇和水混合溶剂为流动相梯度洗脱,或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱,得到二倍木脂素1,2和3;
(6)上述步骤(4)中所得流分经HPLC-UV进一步分离,以甲醇和水混合溶剂为流动相梯度洗脱,或以乙腈和水混合溶剂为流动相梯度洗脱,得到单倍木脂素4和5。
3.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述的提取方法为加热回流提取或加热超声提取1~3次,乙醇的体积浓度为70%~95%,油桐:乙醇的重量体积比为1:5~1:15 g/mL;步骤(2)中所述的萃取按照水相和有机相的体积比1:1,分别使用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取3-6次。
4.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(3)中所述洗脱溶剂石油醚和乙酸乙酯混合溶剂、石油醚和丙酮混合溶剂的体积比例均为100:10~1:1,二氯甲烷和丙酮混合溶剂、氯仿和丙酮混合溶剂、二氯甲烷和甲醇混合溶剂、或氯仿和甲醇的混合溶剂的体积比例为100:1~100:15。
5.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(4)中所述甲醇和水混合溶剂1:9~9:1,乙腈和水混合溶剂的体积比例为1:9~9:1。
6.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(5)中所述的甲醇和水混合溶剂、乙腈和水混合溶剂,其中甲醇和水混合溶剂的体积比例为2:8~7:3,乙腈和水混合溶剂的体积比例为1:9~4:6。
7.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(6)中所述的甲醇和水混合溶剂、乙腈和水混合溶剂,其中甲醇和水混合溶剂的体积比例为1:9~3:7,乙腈和水混合溶剂的体积比例为1:9~3:7。
8.一种药物组合物,包含权利要求1所述的木脂素类化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
9.权利要求1所述的木脂素类化合物及其药学上可接受的盐或权利要求8所述的药物组合物在制备预防或治疗神经退行性疾病药物中的应用。
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