[发明专利]2-酰基-3-氨基吲哚类化合物的制备方法及其应用

权利要求书

1.一种制备具有如式(I)所示结构的2-酰基-3-氨基吲哚类化合物的方法，该方法包括：

(1)在溶剂存在下，将式(II)所示结构的化合物和碘进行第一反应；

(2)在催化剂的作用下，将步骤(1)获得的混合物与2-氨基苯甲腈类反应物进行第二反应，其中，所述催化剂选自碱金属的硫化盐、碱土金属的硫化盐、碱金属的硫氢化盐、碱土金属的硫氢化盐及它们的水合物中的至少一种；

所述2-氨基苯甲腈类反应物具有式(III)所示结构，

其中，R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地选自氢、卤素、C_1-20的烷基、取代或未取代的苯基、C_1-20的烷氧基和硝基中的至少一种，Ar为取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的噻吩；

其中，R₁、R₂、R₃和R₄上任选存在的取代基各自独立地选自C_1-20的烷基、C_1-20的烷氧基、卤素、C_1-20的烯基和硝基中的至少一种；

当Ar为取代或未取代的苯基时，所述苯基上任选存在的取代基各自独立地选自C_1-20的烷基、C_1-20的烷氧基、甲砜基、氰基、苯基、卤素、C_1-20的烯基和硝基中的至少一种；

当Ar为取代或未取代的萘基、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的噻吩时，所述萘基、呋喃和噻吩上任选存在的取代基各自独立地选自C_1-20的烷基、C_1-20的烷氧基、卤素、C_1-20的烯基和硝基中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述溶剂为二甲基亚砜。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述催化剂选自硫化钠、硫化钾、硫化锂、硫氢化钠、硫氢化钾、硫氢化锂或它们的水合物中的一种或多种。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中，在步骤(1)中，碘和式(II)所示结构的化合物的用量摩尔比为(0.5-5)：1。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，碘和式(II)所示结构的化合物的用量摩尔比为(1-2)：1。

6.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述催化剂与式(II)所示结构的化合物的用量摩尔比为(1-10)：1。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述催化剂与式(II)所示结构的化合物的用量摩尔比为(2-7)：1。

8.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述2-氨基苯甲腈类反应物与式(II)所示结构的化合物的用量摩尔比为(0.6-1.5)：1。

9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述2-氨基苯甲腈类反应物与式(II)所示结构的化合物的用量摩尔比为(0.8-1.0)：1。

10.根据权利要求1或2所述的方法，其中，步骤(1)中，所述第一反应的反应条件为：温度为65-130℃，时间为20-120min。

11.根据权利要求10所述的方法，其中，所述第一反应的反应条件为：温度为65-130℃，时间为30-90min。

12.根据权利要求10所述的方法，其中，所述第一反应的反应条件为：温度为90-110℃，时间为45-60min。

13.根据权利要求1或2所述的方法，其中，步骤(2)中，所述第二反应的反应条件为：温度为65-130℃，时间为1-24h。