[发明专利]具有抗血小板聚集功能的葛根素衍生物X及其制备方法以及应用

权利要求书

1.一种葛根素衍生物X，其特征在于：其结构式如下：

其中，M为Na⁺；所述R₁为C₁₀的饱和直链烷基；所述R₂为C₁₀的饱和直链烷基。

2.根据权利要求1所述的葛根素衍生物X的制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：

(1)化合物2的合成：将化合物1溶解于吡啶中，再与乙酸酐反应制得化合物2；其中化合物1与化合物2的结构式分别为：

(2)化合物3的合成：将步骤(1)所得的化合物2与三氧化硫吡啶盐以及三乙胺作用，得化合物3；其中，化合物3的结构式为：

(3)化合物4的合成：将步骤(2)所得的化合物3与氨水反应，即得化合物4；其中化合物4的结构式为：

(4)化合物5的合成：将步骤(3)所得的化合物4与1,4-二溴丁烷以及MOH反应得化合物5；其中MOH为NaOH，所述化合物5的结构式为：

其中，M为Na⁺；

(5)葛根素衍生物X的合成：将步骤(4)所得的化合物5与N-甲基二癸基胺反应，即得葛根素衍生物X。

3.根据权利要求2所述的葛根素衍生物X的制备方法，其特征在于：步骤(1)的具体操作方法为：在化合物1中加入经干燥后的吡啶，使化合物1完全溶解，之后加入乙酸酐，常温下搅拌25-35min，室温下放置18-24h得混合物A，将混合物A缓慢的倒入冰水中，充分搅拌，析出大量固体，抽滤得固体A，将固体A用二氯甲烷溶解，加入5％的碳酸氢钠水溶液，常温下搅拌45-60min，用分液漏斗分液并收集有机层，有机层减压回收溶剂至干，得固体B，固体B经硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯作为洗脱剂进行梯度，收集石油醚与乙酸乙酯体积比为15:1时的洗脱部分，回收溶剂，再利用丙酮重结晶，得化合物2；

其中，化合物1与乙酸酐的摩尔比为1:8-1:10。

4.根据权利要求2所述的葛根素衍生物X的制备方法，其特征在于：步骤(2)的具体操作方法为：将化合物2溶解在干燥的DMF中，加入三氧化硫吡啶盐以及三乙胺，室温搅拌12-14h，TLC检测反应完全，停止反应，减压浓缩，得到化合物3。

5.根据权利要求2所述的葛根素衍生物X的制备方法，其特征在于：步骤(3)的具体操作方法为：将化合物3用甲醇溶解，加入氨水，室温搅拌5-8h，停止反应，将反应液减压浓缩，固体用水溶解，阳离子交换树脂处理，过滤，滤液减压浓缩，得到化合物4。

6.根据权利要求2所述的葛根素衍生物X的制备方法，其特征在于：步骤(4)的具体操作方法为：将MOH置于反应瓶中，加入无水乙醇，在85-90℃下回流30-45min至MOH溶解，之后加入步骤(3)所得的化合物4，继续回流2-3h至化合物4溶解，接着再加入1,4-二溴丁烷，继续回流反应10-12h，待反应结束后，减压回收溶剂，得淡黄色固体粉末，淡黄色固体粉末利用甲醇重结晶，干燥得到白色粉末状化合物5。

7.根据权利要求2所述的葛根素衍生物X的制备方法，其特征在于：步骤(5)的具体操作方法为：将步骤(4)所得化合物5置于反应瓶中，加入无水乙醇，在85-90℃下回流搅拌30-45min，之后再加入N-甲基二癸基胺，继续回流反应20-24h，其中N-甲基二癸基胺与化合物5的摩尔比为1:1-2；待反应结束后，冷却，减压回收乙醇至干，得淡黄色固体粉末，将该淡黄色固体粉末利用硅胶柱层析分离提纯，以氯仿-甲醇作为洗脱剂，按照氯仿与甲醇的体积比依次为50:1、45:1、40:1、35:1、25:1、15:1、10:1、5:1的洗脱顺序进行梯度洗脱，收集氯仿与甲醇体积比为5:1时的洗脱部分，收集的洗脱部分经减压除去洗脱剂后得淡黄色固体粉末，即为所述葛根素衍生物X。

8.根据权利要求1所述的葛根素衍生物X的应用，其特征在于：在制备抗血小板聚集药物中的应用。