[发明专利]具有抗血小板聚集功能的葛根素衍生物X及其制备方法以及应用

说明书

本发明涉及一种具有抗血小板聚集功能的葛根素衍生物X及其制备方法以及应用，本发明以葛根素为原料，先经4步反应得到化合物5，之后化合物5与一系列叔胺反应制得葛根素衍生物X，这类葛根素衍生物X不仅具有良好的水溶性，而且具有良好的抗血小板聚集作用，这类葛根素衍生物X可以作为潜在的抗血小板聚集药物。

技术领域

本发明涉及一种具有抗血小板聚集功能的葛根素衍生物X及其制备方法以及应用。

背景技术

葛根素是多年生豆科植物野葛(Pueraria Lobata(Willd.)ohwi)或甘葛藤(又称粉葛)(Pueraria thomsonii Benth)的干燥根中提取的一种黄酮苷。化学名为7， 4’-二羟基-8-β-D-葡萄糖异黄酮，分子式为C₂₁H₂₀O₉，分子量416.38，CAS号为82373-94-3。作为葛根的特有成份，具有独特的化学结构、生物活性和药理作用。葛根素有扩张冠状动脉和脑血管作用，同时具有降血糖及血脂、抗氧化、抗肿瘤的作用。然而，葛根素在水中溶解度较低，这极大的影响了葛根素的使用以及对其进行更深层次的药理、药效的研究。

发明内容

本发明的目的在于提供一种水溶性良好且具有良好抗血小板聚集作用的葛根素衍生物X及其制备方法以及应用。

本发明的目的通过如下技术方案实现：一种葛根素衍生物X，其结构式如下：

其中，M为Na⁺或K⁺中的一种；所述R₁为C₈-C₁₂的饱和直链烷基；所述 R₂为C₈-C₁₂的饱和直链烷基。

所述的葛根素衍生物X的制备方法，它包括以下步骤：

(1)化合物2的合成：将化合物1溶解于吡啶中，再与乙酸酐反应制得化合物2；其中化合物1与化合物2的结构式分别为：

(2)化合物3的合成：将步骤(1)所得的化合物2与三氧化硫吡啶盐以及三乙胺作用，得化合物3；其中，化合物3的结构式为：

(3)化合物4的合成：将步骤(2)所得的化合物3与氨水反应，即得化合物4；其中化合物4的结构式为：

(4)化合物5的合成：将步骤(3)所得的化合物4与1,4-二溴丁烷以及MOH 反应得化合物5；其中MOH为NaOH或KOH中的一种，所述化合物5的结构式为：

(5)葛根素衍生物X的合成：将步骤(4)所得的化合物5与一系列叔胺反应，即得葛根素衍生物X。

所述葛根素衍生物X的合成如下如下：

所述的葛根素衍生物X的应用，在制备抗血小板聚集药物中的应用。

较之现有技术而言，本发明的优点在于：本发明制得的一系列葛根素衍生物X不仅具有良好的水溶性，而且具有良好的抗血小板聚集作用，可以作为潜在的抗血小板聚集药物。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明内容进行详细说明：

一种葛根素衍生物X，其结构式如下：