[发明专利]具有抗宫颈癌活性的土甘草A衍生物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201811168502.X | 申请日: | 2018-10-08 |
公开(公告)号: | CN109232601A | 公开(公告)日: | 2019-01-18 |
发明(设计)人: | 霍丽妮;李典鹏;卢汝梅;陈睿;韦建华;吕金燕;李培源;卢澄生 | 申请(专利权)人: | 广西中医药大学 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人: | 靳浩 |
地址: | 530213 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 土甘草 式( I ) 宫颈癌 制备 反应时间短 抗肿瘤活性 原料损耗 苯丙基 改性 母核 合成 | ||
1.土甘草A衍生物,其特征在于,其结构式如式(I)所示:
2.如权利要求1所述的土甘草A衍生物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤:
步骤一、将土甘草A溶解于溶剂一中,并向其中加入碳酸钾,加热至80℃,恒温下向反应溶液中分批加入1-溴-3-苯基丙烷;
其中,土甘草A,碳酸钾及1-溴-3-苯基丙烷的摩尔比为1:0.1:2~10;土甘草A与溶剂一的质量比为1:5~10;
步骤二、控制反应液温度为60~80℃,反应40~60min后停止加热,自然冷却至室温,得反应产物;
步骤三、向步骤二的反应产物中加水至沉淀完全析出,过滤得沉淀结晶,用溶剂二对沉淀结晶进行萃取3次,收集三次萃取的有机层并用水洗涤3次,得萃取物,向萃取物中加入无水硫酸钠干燥12~18h,然后蒸干溶剂后加入无水乙醇进行重结晶,即得所述土甘草A衍生物。
3.如权利要求2所述的土甘草A衍生物的制备方法,其特征在于,所述溶剂一为DMF,所述溶剂二为二氯甲烷。
4.一种如权利要求1所述的土甘草A衍生物的应用,其特征在于,用于制备抗肿瘤药物中的应用。
5.如权利要求4所述的土甘草A衍生物的应用,其特征在于,用于制备抗宫颈癌药物中的应用。
6.如权利要求5所述的土甘草A衍生物的应用,其特征在于,所述药物制剂包括有效量的土甘草A衍生物和药学上可接受的辅料制成。
7.如权利要求6所述的土甘草A衍生物的应用,其特征在于,所述药物制剂为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。
8.如权利要求7所述的土甘草A衍生物的应用,其特征在于,所述辅料为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、二甘醇、三乙酸甘油酯、甘油、糊精、聚维酮、十八醇、硬脂酸、微晶纤维素、淀粉、乳糖、甘露醇、碳酸氢钠、碳酸钙、低取代羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种组合物。
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