[发明专利]一种（1R,3S）-3-氨基环戊醇手性酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201811171816.5 | 申请日： | 2018-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN111018725B | 公开（公告）日： | 2023-07-07 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;靳家玉;华嗣恺;董志伟;俞得宝 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;盐城迪赛诺制药有限公司;江苏普信制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/44 | 分类号： | C07C215/44;C07C213/02;C07C59/255;C07C51/41;C07C309/19;C07C303/32;C07C59/245;C07C69/732;C07C67/08;C07C259/06;C07D261/20;C07C235/36;C07C231/12 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 戊醇 手性 制备 方法 | ||
1.一种(1R,3S)-3-氨基环戊醇手性酸盐的制备方法，所述(1R,3S)-3-氨基环戊醇手性酸盐为式Ⅰ化合物，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤a～b～c～d～e：
手性酸；
其中R1为C1～C4的烷基，R为苯基或取代的苯基；
所述的步骤d是由式Ⅲ化合物在钯碳催化剂及醇溶剂和氢气气氛中，于2～3MPa压力及50～60℃下还原反应8～12小时，得到式Ⅱ化合物。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤a是由式Ⅵ化合物与R1OH进行酯化反应得到式Ⅴ化合物。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤b是由式Ⅴ化合物与羟胺化试剂进行羟胺化反应得到式Ⅳ化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述羟胺化试剂为盐酸羟胺。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤c是由式Ⅳ化合物在高碘酸钠催化下与环戊二烯反应得到式Ⅲ化合物。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的步骤e是由式Ⅱ化合物先与强碱反应再与手性酸反应得到式Ⅰ化合物。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的强碱为氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂、甲醇钠、乙醇钠、甲醇钾、乙醇钾中的至少一种。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的手性酸为D-酒石酸、D-苹果酸、D-樟脑磺酸、D-二对甲苯甲酰酒石酸、D-扁桃酸中的任意一种。
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