[发明专利]一种合成3-(2-氰基乙烯基)吲哚衍生物的方法

权利要求书

1.一种3-(2-氰基乙烯基)吲哚衍生物合成方法，3-(2-氰基乙烯基)吲哚衍生物(1)结构式如下，

取代基R¹为C₁-C₃烷基、芳基；R²为氢、C₁-C₃烷基或苄基CH₂C₆H₅；R³为氢、卤素、硝基、氰基、C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷氧基；

其特征在于：以吲哚衍生物(2)为起始原料，通过与3-二甲胺基丙烯腈(3)在路易斯酸存在下进行连续的Friedel-Crafts反应/消除反应，生成3-(2-氰基乙烯基)吲哚衍生物(1)；

合成路线如下述反应式所示，

；

反应溶剂为有机溶剂二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、四氢呋喃、1,4-二氧六环或甲苯；反应中需要的路易斯酸为氯化铜、氯化亚铜、溴化铜、溴化亚铜、氯化铁或溴化铁；吲哚衍生物(2)与路易斯酸的摩尔比为1:0.1-1:0.5；反应时间为1-24小时；反应温度为0-120ºC；反应结束后分离纯化进行产物分离，得到3-(2-氰基乙烯基)吲哚衍生物(1)；在反应过程中，3-二甲胺基丙烯腈(3)与路易斯酸的摩尔比是1:0.2。

2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：吲哚衍生物(2)与3-二甲胺基丙烯腈(3)在路易斯酸存在下发生反应时，用到的路易斯酸为氯化铜。

3.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：吲哚衍生物(2)与3-二甲胺基丙烯腈(3)反应时，其摩尔比是1:1；吲哚衍生物(2)的摩尔浓度为0.05-1.0M。

4.按照权利要求1或3所述的合成方法，其特征在于：吲哚衍生物(2)的摩尔浓度为0.4M。

5.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：吲哚衍生物(2)与3-二甲胺基丙烯腈(3)反应时，反应时间1-24小时。

6.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：吲哚衍生物(2)与3-二甲胺基丙烯腈(3)反应的温度为0-80 ℃。