[发明专利]一种多分子微包核负载青蒿素(DHA、ARM、ARS)用于癌症治疗的制法及应用在审
申请号: | 201811181734.9 | 申请日: | 2018-10-11 |
公开(公告)号: | CN111035617A | 公开(公告)日: | 2020-04-21 |
发明(设计)人: | 唐麟;夏庆杰 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K47/69;A61K31/357;A61P35/00;A61P35/04 |
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地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 分子 微包核 负载 青蒿素 dha arm ars 用于 癌症 治疗 制法 应用 | ||
1.一种负载青蒿素类药物的多分子微包合复合物及其制备方法,其中的微包合复合体是由乙醇-聚已二醇-尿素-甘氨酸-葡萄糖-水等与青蒿素类药物制成的微包合物,聚已二醇是生物可降解的高分子材料,乙醇、尿素、甘氨酸、甘氨酸和葡萄糖等属于有机试剂,青蒿素类药物与乙醇-聚已二醇-尿素-甘氨酸-葡萄糖-水的配比为: 青蒿素类药物10份,乙醇-聚已二醇-尿素-甘氨酸-葡萄糖-水90份;其特征在于,目前市场上青蒿素类药物除了口服干粉制剂外,还没有其他有效的剂型,这极大的限制了青蒿素等青蒿素类药物治疗癌症的临床应用,而本发明是一种多分子微包合复合物负载青蒿素类药物的新剂型,该制剂不仅能够抑制多种肿瘤细胞的增殖,在制备工艺中将青蒿素药物制成微粒,增加了青蒿素药物的水溶性,还可有效控制药物有效浓度,其中生物可降解的高分子材料可以自行降解,并且制备工艺简单易操作,制剂可长期保存,稳定性好。
2.根据权利要求1所述的微包合复合体及其制备方法,其过程是:
A,将乙醇、聚乙二醇、尿素、甘氨酸、甘氨酸和葡萄糖和水按一定的比例混合,青蒿素类药物溶于有机溶剂,混合均匀上述得到澄清溶液A;
B,除去澄清溶液A 的有机溶剂,得到凝胶B;
C,将凝胶B注入水(优选注射用水)中,使其呈澄清透明状,过滤,得到微包合物C;
D,上述方法中,所用有机溶剂为叔丁醇,乙酸乙酯,丙酮,二氯甲烷、三氟乙醇或六氟异丙醇中的一种或几种的混合溶剂
上述微包合复合体根据生产或实验室设备可采用下来方法制备:
A,将青蒿素溶于有机溶剂,搅拌得到澄清液体A;
B,除去有机溶剂乙酸乙酯、乙醇等具体可采用旋蒸的方式,最后得到透明状的微包合物;
C,将注射用水及10%乙醇将微包合物溶解
应用本发明的青蒿素药物的微包核可用于治疗患有乳腺癌及乳腺癌转移、肾癌、结肠癌、肝癌、胃癌、肺癌、胰腺癌、膀胱癌、皮肤癌等癌症。
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